Фотография стоматолога из Москвы

Надент — Универсальная стоматология Натальи Хворостиновой в Москве

Предварительная запись к врачу стоматологу
Луганский стоматологический кабинет в Москве
Наталья Хворостинова, Стоматолог в Москве
+7 929 636 99 14
email: natalka@qstoma.com
Сайт:

Задать вопрос врачу стоматологу

Рекомендация

Категории статей

Клион (Klion)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне. 1 таб. метронидазол 250 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, поливидон, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными траспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Lamblia spp. (в т.ч. Giardia intestinalis); а также облигатных анаэробов, в т.ч. анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp., включая группу Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens); анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу устойчивы факультативные анаэробы и облигатные аэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь метронидазол быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). Cmax в плазме крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы и достигается через 1-3 ч после приема препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 10-20%. Vd у взрослых – 0.55 л/кг, у новорожденных – 0.54-0.81 л/кг. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через ГЭБ и через плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение

Выводится почками (60-80%), 20% - в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. T1/2 - 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При алкогольном поражении печени T1/2 составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель, – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Показания

  • протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), лямблиоз (гиардиаз), балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомониаз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
  • инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
  • инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
  • сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.;
  • псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
  • гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
  • алкоголизм;
  • профилактика послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств);
  • при лучевой терапии больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли).

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе взрослым назначают по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней.

 Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение препарата в дозе 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет - по 250 мг/сут, 5-10 лет - по 250-375 мг/сут, старше 10 лет - по 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения - 10 дней.

При лямблиозе взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней.

Детям в возрасте до 1 года - по 125 мг/сут, от 2 до 4 лет - по 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет - по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения - 5 дней.

Взрослым при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) препарат назначают в суточной дозе 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней. При хроническом амебиазе суточная доза составляет 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии - 2.25 г в 3 приема до исчезновения симптомов.

При абсцессе печени максимальная суточная доза - 2.5 г за 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии.

Детям в возрасте от 1 до 3 лет - 1/4 дозы взрослого, от 3 до 7 лет - 1/3 дозы взрослого, от 7 до 10 лет - 1/2 дозы взрослого.

  • При балантидиазе - 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.
  • При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.
  • При псевдомембранозном колите назначают по 500 мг 3-4 раза/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylori - по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином, 2.25 г/сут).

  • При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза - 1.5-2 г.
  • При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.

Для профилактики инфекционных осложнений - по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) рекомендуют прием препарата в дозе 750 мг/сут в течение 7 дней.

  • При применении препарата у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза препарата должна быть уменьшена вдвое.

Побочное действие

  • Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
  • Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

  • Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Прочие: кандидоз, нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Противопоказания

  • лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
  • органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
  • печеночная недостаточность (в случае применения препарата в высоких дозах);
  • I триместр беременности;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к препарату или другим производным нитроимидазола.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместре. С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Источник: www.eurolab.ua

Попробуйте найти больше информации на стоматологическом портале, Вы сможете выбирать публикации из категорий или найти при помощи встроенного поиска от компании Google
Для врачей стоматологов и других специальностей — Образовательный портал