Новый лекарственный препарат в стоматологии: «лучше, чем морфий».
10 марта 2010 года.
Автор: Лэрд Гаррисон.
Представьте себе лекарственное средство, которое в 30 раз эффективнее снимает боль, чем морфий, не вызывая при этом зависимости. Именно такими свойствами, как надеются ученые, обладает бупренорфин. Результаты двух последних исследований увеличили вероятность внедрения данного препарата в стоматологическую практику.
В действительности, бупренорфин уже представлен на рынке под такими зарегистрированными патентованными названиями, как бупренекс, субутекс и субоксон. Тем не менее, стоматологам, желающим использовать данный препарат в своей практике, придется выйти за рамки зарегистрированных показаний. Реабилитационные центры применяют указанный медикамент наряду с метадоном для лечения опийной наркомании. Терапевты иногда используют его в качестве анестетика. В директивах Управления по контролю за качеством продуктов и медикаментов указано, что в целях обезболивания данный препарат может применяться только в виде внутримышечных инъекций.
Тем не менее, последнее клиническое исследование показало, что добавление бупренорфина к бупивакаина для проводниковой анестезии обеспечивает эффективное снятие боли, возникающей в процессе стоматологических операций. Новая фармацевтическая компания, БайоДеливери Сайнсес Интернэшнл (BioDelivery Sciences International) в прошлом месяце сообщила о столь же многообещающих результатах, полученных при использовании новаторского метода введения лекарства.
«Бупренорфин обладает эффективностью морфия, однако не вызывает состояния эйфории, характерного для большинства опиоидных препаратов. Таким образом, есть надежда, что он ведет к меньшей степени привыкания», - сказал Эл Медвар, заместитель директора по маркетингу и экономическому развитию компании БайоДеливери.
Особый способ введения.
В настоящее время БайоДеливери проводит испытания бупренорфина в форме так называемого биологически разрушаемого мукоадгезивного пластыря (BEMA). ВЕМА состоит из тонкой полимерной пленки, которая наклеивается на слизистую оболочку щек. По утверждению компании, пластырь прилипает менее чем за 5 секунд. По прошествии 15-30 секунд он рассасывается, при этом лекарство через слизистую оболочку попадает в кровь.
БайоДеливери уже выпустила схожий продукт, онсолис, в котором ВЕМА используется для введения фентанила. Данный лекарственный препарат является фунгицидом ротовой полости.
«ВЕМА позволяет избежать попадания лекарства в пищеварительный тракт, - сообщил Медвар, - в данной форме оно усваивается быстрее». Специалист заявил, что ВЕМА делает биологически доступным 75% бупренорфина, в то время как поъязычные таблетки субоксон позволяют усвоить только 25% вещества. Анестезия держится 8 часов, по прошествии которых пациент может принять вторую дозу препарата.
Компания только что завершила вторую стадию клинических исследований, запрошенных Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США для выдачи лицензии на продажу препарата. В исследовании приняли участие 153 пациента с удаленными зубами мудрости. Ученые разделили добровольцев на пять групп: пациентам в трех группах вводился бупренорфин различного состава, одной группе дали плацебо, оставшиеся люди получили по 5 гр. оксикодона.
БайоДеливери Сайнсес Интернэшнл испытывает новаторский метод введения препарата, биологически разрушаемый мукоадгезивный пластырь. Снимок любезно предоставлен компанией БайоДеливери.
Попросив пациентов оценить степень боли, исследователи обнаружили, что 0,5 граммовая доза бупренорфина в форме ВЕМА значительно усиливает обезболивающий эффект по сравнению с плацебо и даже оксикодоном, действие которого статистически не отличалось от плацебо. В подгруппе пациентов с сильной болью бупренорфин показал еще большую эффективность.
БайоДеливери объявила о результатах исследования в пресс-релизе, однако не сообщила всех данных, полученных в ходе работы. «Нежелательные явления при использовании бупренорфина в форме ВЕМА были «аналогично тем, которые наблюдаются в случае применения сильных опиоидных препаратов»,- заявили представители компании.
Состав для проводниковой анестезии.
В ходе независимого исследования ученые из Медицинского Колледжа в Сринагаре, Индия, попытались соединить бупренорфин с бупивакаином в целях достижения долгосрочного обезболивающего эффекта во время стоматологических операций (Джорнал оф Орал энд Максилофэшиал Серджери, декабрь 2009 года, выпуск 67:12, ст. 2571-2576).
Исследователи отобрали 50 пациентов, которым были назначены такие процедуры, как вскрытие и дренирование абсцесса, энуклеация кисты, резекция верхушки корня и удаление третьего моляра. У 24 пациентов процедура проводилась в верхней челюсти и у 26 – в нижней.
Ученые произвольно разделили пациентов на две группы по демографическим показателям и типу процедур. Перед операцией стоматологи ввели нервные блокаторы. Для первой группы пациентов они состояли только из 0,5% бупивакаина и 1:200000 адреналина. Для второй группы в ту же формулу было добавлено 0,3 мг бупренорфина. Место инъекции варьировалось в зависимости от процедуры. Операция проводилась другими стоматологами. Третья группа ученых попросила пациентов оценить степень боли.
Исследователи обнаружили, что обезболивающее действие препарата, в состав которого входили только бупивакаин и адреналин, сохранялось в среднем 8,34 (±0,11 часов). В случае добавления к данной формуле бупренорфина длительность анестезии возрастала до 28,18 (±1,02) часов, что является значимым отличием (p<0,001). По прошествии 12 часов все пациенты из первой группы попросили дополнительную дозу обезболивающего. Во второй группе данный показатель составил только 8%.
«Эффективность и продолжительность действия препарата соответствуют тем данным об бупренорфине, которыми мы располагаем, - сказал Медвар, комментируя сринагарское исследование, - на сегодняшний день мы провели только краткосрочные исследования нашего состава с однократным введением дозы. Продолжительность действия препарата превзошла все ожидания. Обезболивающий эффект также был превосходным».
Исследователи из Сринагара не были удивлены полученными результатами. Ссылаясь на предыдущие исследования, ученые пишут, что внутримышечное введение 0,3 мг бупренорфина соответствует 10 мг морфия. Большая продолжительность действия препарата значительно увеличивает обезболивающий эффект бупивакаина.
«Ввиду отсутствия вредных побочных действий препарата в данной небольшой группе пациентов, добавление бупренорфина к бупивакаину для внутриротовой блокады нерва перед операцией может быть способом снятия послеоперационных болей у амбулаторных пациентов», - заключили ученые.
«Другими словами: морфий, подвинься».
