Фузидовая кислота — природный антибиотик стероидной структуры, активный в отношении грамположительных бактерий, особенно стафилококков и стрептококков. Применяют в виде натриевой соли. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Фузидин-натрий♠ подавляет синтез белка, угнетая перенос аминокислот транспортными РНК на рибосомы, нарушает рост и размножение микроорганизмов. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ Оказывает бактериостатическое действие. Фузидин-натрий♠ активен в отношении грамположительных бактерий, стафилококков и стрептококков. ФАРМАКОКИНЕТИКА При приёме внутрь хорошо всасывается, создавая максимальную концентрацию в крови через 2–4 ч. Терапевтический уровень концентрации препарата отмечают до 24 ч. Биодоступность составляет около 90%. Более 90% препарата связано с белками плазмы. Хорошо проникает в ткани (особенно хрящевую и костную) и жидкости организма. Проходит через плацентарный барьер, эксекретируется с грудным молоком, частично проникает через ГЭБ. Обнаруживают в значительных концентрациях в очагах воспаления (40–60% от уровня в плазме крови), костной ткани и секвестрах (20–30% при хронических воспалительных процессах). Метаболизм препарата происходит в печени, в процессе биотрансформации образуются как активные, так и неактивные метаболиты. Выделяется с жёлчью в неактивном состоянии. Незначительное количество выводится с мочой. Период полувыведения составляет 9–14 ч. При нарушении функции печени и холестазе выведение фузидин-натрия♠ замедлено. При длительном применении наблюдают кумуляцию препарата. ПОКАЗАНИЯ Применяют для лечения острых и хронических (в периоде обострения) гнойно-воспалительных заболеваний челюстно-лицевой области, вызванных грамположительной кокковой флорой, особенно костной ткани и суставов: периостита, остеомиелита, альвеолита, гайморита, абсцедирующей формы пародонтита, артрита височно-нижнечелюстного сустава, а также при септицемии, вызванной антибиотикорезистентными стафилококками. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Тошнота, рвота, диарея, боли в животе, тяжесть в эпигастральной области, псевдомембранозный колит; повышение активности печёночных трансаминаз, нарушение функции печени, холестаз, транзиторная желтуха. • Аллергические реакции (покраснение слизистой оболочки полости рта и глотки, кожная сыпь, эозинофилия периферической крови). • Гранулоцитопения, тромбоцитопения. • При внутривенном введении — флебит. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ • Гиперчувствительность к фузидовой кислоте. • Облитерирующие заболевания сосудов (для внутривенного введения). • Гиперпротромбинемия. • Беременность, кормление грудью. С осторожностью следует применять у новорождённых (до 1 мес) и недоношенных детей, при заболеваниях жёлчных путей, печёночной и почечной недостаточности. БЕРЕМЕННОСТЬ Применение противопоказано. КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Применение противопоказано. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Канамицин, гентамицин, ванкомицин, цефалоридин⊗ несовместимы в растворе с фузидовой кислотой. Гидрокортизон, антациды и колестирамин⊗ снижают эффект фузидовой кислоты; ринотавир℘ и саквинавир — повышают. Отмечают синергизм при сочетании с антистафилококковыми пенициллинами, цефалоспоринами, макролидами, линкозамидами, тетрациклинами, хлорамфениколом, ванкомицином, стрептомицином, рифампицином и антагонизм при сочетании с гликопептидами и фторхинолонами.
Источник: stomfak.ru