Рекомендация
Студентам
Вы можете использовать данную статью как часть или основу своего реферата или даже дипломной работы или своего сайта
Просто перейдите по ссылке ниже, редактируйте статью, все картинки тоже доступны, все бесплатно
Редактировать статью?!
Скачать статью в формате PDF
Сохраните результат в MS Word Docx или PDF, делитесь с друзьями, спасибо :)
Категории статей
Апонил (Aponil)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белые, с желтоватым оттенком, круглые, плоские, с риской с одной стороны.
1 таб. нимесулид 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия докузат, крахмал, натрия гликолат, гидроксипропилцеллюлоза, масло растительное гидрогенизированное, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.
Фармакологическое действие
НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат). Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе. Влияние на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках значительно менее выражено, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида.
Препарат также угнетает перекисное окисление липидов и образование свободных кислородных радикалов, снижает образование фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли альфа, высвобождение гистамина, протеиназ и некоторых других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1-2 ч (до 2.5 ч). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Терапевтическая концентрация нимесулида в плазме крови поддерживается в течение 6-8 ч. Кумуляции при длительном применении не наблюдается.
Метаболизм
Нимесулид биотрансформируется в печени с образованием активного (гидроксинимесулид - до 25% дозы) и нескольких неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится с мочой (65-98% дозы в течение суток) и с калом (до 35% дозы).
Показания
болевой синдром различного генеза (в т.ч. головная боль, зубная боль, альгодисменорея, посттравматическая и послеоперационная боль);
лихорадка различного генеза (в т.ч. при острых респираторных вирусных инфекциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях);
воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты, остеоартриты, тендовагиниты, бурситы, миозиты).
Режим дозирования
Разовая доза для взрослых составляет от 50 до 200 мг, средняя доза - 100 мг, максимальная суточная доза - 400 мг. Детям старше 12 лет препарат назначают в разовой дозе из расчета 1.5 мг/кг массы тела (но не более 100 мг); максимальная суточная доза - 5 мг/кг.
Препарат принимают 2 раза/сут после еды; таблетки запивают водой.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, диарея, изжога, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - рвота.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - гематурия, олигурия, задержка жидкости в организме, отеки.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Противопоказания
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
желудочно-кишечное кровотечение;
аспириновая астма;
тяжелые нарушения функции печени;
тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
III триместр беременности;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст до 12 лет;
повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВП.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат может применяться при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется назначать препарат в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).
Особые указания
С осторожностью следует назначать Апонил при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и сахарном диабете типа 2.
С осторожностью и в низких дозах назначают Апонил при нарушениях функции почек, при нарушении функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, системной красной волчанке, при одновременном применении диуретиков, антикоагулянтов и у лиц пожилого возраста. При назначении Апонила пациентам с повышенной чувствительностью к другим НПВП возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка
Симптомы: возможны тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов; при необходимости - инфузионная терапия, назначение осмотических диуретиков, проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении нимесулид конкурирует за связывание с белками плазмы крови и повышает риск развития побочных эффектов производных сульфонилмочевины (в т.ч. пероральных гипогликемических средств), гидантоина, препаратов наперстянки, циклоспорина и метотрексата.
При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой нимесулид вытесняется из связи с белками плазмы крови, при этом концентрация свободного нимесулида в плазме повышается в 2-3 раза.
При одновременном применении нимесулид усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с препаратами лития нимесулид повышает концентрацию лития в плазме крови.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Источник: www.eurolab.ua
