Рекомендация
Студентам
Вы можете использовать данную статью как часть или основу своего реферата или даже дипломной работы или своего сайта
Просто перейдите по ссылке ниже, редактируйте статью, все картинки тоже доступны, все бесплатно
Редактировать статью?!
Скачать статью в формате PDF
Сохраните результат в MS Word Docx или PDF, делитесь с друзьями, спасибо :)
Категории статей
Габагамма (Gabagamma)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, белого цвета.
1 капс. габапентин 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171).
Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета.
1 капс. габапентин 300 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).
Капсулы твердые желатиновые, оранжевого цвета.
1 капс. габапентин 400 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат.
Фармакологическое действие
Противосудорожный препарат.
В исследованиях in vitro были идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных.
В терапевтических концентрациях препарат не связывается с рецепторами GABAа и GABAb, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными рецепторами.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь препарат быстро абсорбируется. Биодоступность препарата не пропорциональна его дозе: при увеличении дозы биодоступность снижается и составляет при дозе 300 мг - 60%, при 1600 мг - 30% соответственно. Абсолютная биодоступность - 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Время достижения Cmax - 2-4 ч.
Концентрация активного вещества в плазме крови пропорциональна дозе. Тmax составляет 4.02 мкг/мл при назначении препарата в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5.50 мкг/мл - при приеме в дозе 400 мг.
Распределение
Vd - 57.7 л. У больных эпилепсией концентрации в спинномозговой жидкости составляют примерно 20% от соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме. Препарат плохо связывается с белками плазмы (менее 5%). Препарат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Габапентин практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственного средства.
Выведение
Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 - в среднем 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс габапентина из плазмы снижается у лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек. При КК менее 30 мл/мин T1/2 составляет 52 ч.
Фармакокинетика препарата не меняется при повторном применении.
Показания
Режим дозирования
Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи.
Пациентам с эпилепсией препарат назначают в дозе 900-3600 мг/сут.
Взрослым и подросткам назначение препарата начинают с дозы 300 мг/сут.
Увеличение дозы может быть произведено по двум схемам:
1. Основная схема
Утренняя доза / Дневная доза / Вечерняя доза
1 день (300 мг/сут.) - - 300 мг.
2 день (600 мг/сут.) / 300 мг. / - / 300 мг.
3 день (900 мг/сут.) / 300 мг. / 300 мг. / 300 мг
2. Применение начальной дозы 3 по 300 мг. После этого может быть произведено повышение дневной дозы до 1.2 г в 3 приема и при необходимости возможно повышение дозы этапами по 300 мг до максимальной дозы.
Временной интервал между вечерней и последующей утренней дозами не должен превышать 12 ч во избежание возникновения новых приступов.
Пациентам с диабетической полиневропатией и постгерпетической невралгией препарат назначают в дозе 1.8-2.4 г/ Максимальная суточная доза - 3.6 г/сут.
Взрослым назначение препарата начинают с дозы 300 мг согласно основной схеме.
После этого дозу можно повышать в течение 1 недели до 1.8 г/сут. в 3 приема. В течение следующей недели, по мере необходимости, дозу можно увеличить до 2.4 г/сут. в 3 приема. При необходимости возможно дальнейшее повышение дозы поэтапно по 300 мгсут. в 3 приема до достижения максимальной дозы 3.6 г/сут.
Увеличение дозы до достижения поддерживающей дозы должно производиться медленно. Временной интервал между вечерней и утренней дозами не должен превышать 12 ч.
Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется использование сниженной дозы. Поскольку у пациентов пожилого возраста функция почек может быть нарушена, для данной группы пациентов также необходима коррекция режима дозирования.
Рекомендуемые дозы препарата в зависимости от КК представлены в таблице.
КК (мл/мин) / Общая суточная доза (мг)1
>80 / 900-3600
50-79 / 600-1800
30-49 / 300-900
15-29 / 1502-600
<15 / 1502-300
1 - общую суточную дозу следует разделить на 3 приема
2 - 300 мг каждый 2 день
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначение препарата начинают с дозы 300-400 мг, а затем препарат применяют в поддерживающей дозе 200-300 мг после примерно 4-часового гемодиализа. В дни свободные от диализа препарат не принимают.
Пациентам с плохим общим состоянием, низкой массой тела или пациентам после трансплантации органов повышение дозы препарата следует производить постепенно с дозы 100 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость; редко - головная боль, амнезия, депрессия; очень редко - нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность, бессонница (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение АД (при применении совместно с другими противоэпилептическими средствами).
Со стороны дыхательной системы: редко - ринит, фарингит, кашель, пневмония (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами).
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, метеоризм, анорексия, гингивит (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами); редко - тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита; очень редко - сухость во рту или глотке, запоры или диарея, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, артралгия, боль в спине (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами); очень редко - повышенная ломкость костей (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами).
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - недержание мочи, снижение потенции, инфекция мочевыводящих путей.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения.
Дерматологические реакции: очень редко - кожная сыпь, зуд, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), акне.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко - колебания уровня глюкозы в плазме крови у больных с сахарным диабетом.
Прочие: пурпура, увеличение массы тела; очень редко - периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, отек лица.
Источник: www.eurolab.ua
