Рекомендация
Студентам
Вы можете использовать данную статью как часть или основу своего реферата или даже дипломной работы или своего сайта
Просто перейдите по ссылке ниже, редактируйте статью, все картинки тоже доступны, все бесплатно
Редактировать статью?!
Скачать статью в формате PDF
Сохраните результат в MS Word Docx или PDF, делитесь с друзьями, спасибо :)
Категории статей
Налгезин (Nalgesin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб. напроксен натрия 275 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, вода очищенная.
Состав оболочки: титана диоксид (Е171), макрогол, краситель индигокармин (Е132), гипромеллоза.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает преимущественно анальгезирующее, а также жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь напроксен натрия быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, достигая анальгезирующей концентрации в плазме крови быстрее, чем напроксен. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после однократного приема напроксена натрия и через 2-4 ч после приема напроксена (в зависимости от приема пищи). Прием одновременно с пищей влияет на скорость абсорбции, но не влияет на ее продолжительность. Концентрация напроксена в плазме крови повышается пропорционально повышению дозы. При превышении разовой дозы в 500 мг пропорциональность нарушается.
Распределение
Css достигается после приема 4-5 доз (т.е. на 2-3 день приема препарата) в зависимости от выбранной схемы назначения препарата. После приема препарата в средних дозах концентрация напроксена в плазме колеблется от 23 мкг/мл до 49 мкг/мл. При концентрации до 50 мкг/мл напроксен в значительной степени связывается с альбуминами плазмы (до 99.5%). При более высоких концентрациях повышается количество не связанной фракции (при концентрации 473 мкг/мл несвязанная фракция составляет 2.4%). Применение препарата в высоких дозах повышает клиренс несвязанной с белками плазмы фракции напроксена натрия. Vd составляет 10% от массы тела.
Метаболизм и выведение
Около 30% биотрансформируется в 6-диметилнапроксен, практически неактивный метаболит, биологическая активность не превышает 1% по сравнению с напроксеном.
Около 10% выводится в неизмененном виде, 60% - в виде напроксена, связанного с глюкуроновой кислотой и другими конъюгатами. 95% дозы выводится с мочой, 5% - с калом. T1/2 не зависит от концентрации в плазме и от дозы и составляет 12-15 ч.
Почечный клиренс напроксена не зависит от его концентрации в плазме.
Показания
Режим дозирования
Налгезин назначают внутрь по 1 таб. каждые 8-12 ч, максимальная суточная доза - 3 таб.
Пожилым людям (старше 65 лет) назначают не более 2 таб./сут. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, вздутие живота, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, снижение слуха.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: возможны нарушения дыхания или кроветворения (тромбоцитопения, анемия), особенно у лиц, предрасположенных к данным заболеваниям; нарушения функций печени и почек.
Противопоказания
сердечно-сосудистые заболевания;
гепатит;
нарушение функции почек;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
заболевания ЖКТ (у детей);
детский возраст до 12 лет;
повышенная чувствительность к напроксену, напроксену натрия, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.
Беременность и лактация
Не рекомендуется назначать Налгезин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при гепатите.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при нарушении функции почек.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой, нарушениями свертываемости крови.
Перед проведением тестов по определению функции надпочечников за 48 ч необходимо прекратить прием Налгезина, поскольку препарат может оказывать влияние на результаты исследования. Также Налгезин может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
Пациент должен быть информирован о том, что не следует назначать препарат более 5 дней в качестве болеутоляющего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства.
Налгезин не следует назначать одновременно с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами.
1 таблетка Налгезина содержит 25 мг натрия, что следует учитывать пациентам, соблюдающим диету со сниженным содержанием соли.
Передозировка
Симптомы: изжога, тошнота, рвота, сонливость.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связывания напроксена с белками.
Лекарственное взаимодействие
Не установлено клинически значимого взаимодействия Налгезина с варфарином, толбутамидом.
Напроксен может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении напроксена с ингибиторами ацетилхолинэстеразы увеличивается риск развития почечной недостаточности. Напроксен угнетает натрийуретическое действие фуросемида.
Напроксен угнетает почечный клиренс лития, что приводит к увеличению концентрации лития в плазме.
Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови.
Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, гидантоинами возможно усиление их действия.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
Источник: www.eurolab.ua
