Рекомендация
Студентам
Вы можете использовать данную статью как часть или основу своего реферата или даже дипломной работы или своего сайта
Просто перейдите по ссылке ниже, редактируйте статью, все картинки тоже доступны, все бесплатно
Редактировать статью?!
Скачать статью в формате PDF
Сохраните результат в MS Word Docx или PDF, делитесь с друзьями, спасибо :)
Категории статей
Темпалгин (Tempalgin)
Состав и форма выпуска
табл. п/о, № 10
табл. п/о, № 20
табл. п/о, № 100, № 300
Метамизол натрий 500 мг
Темпидон 20 мг
Прочие ингредиенты: крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH 101), повидон К 25, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: тальк, титана диоксид, ойдрагит L ацетон 12,5, полиэтиленгликоль 400 (ПЭГ 400), краситель «Euroblend Green» 601538, масло касторовое, глицерол, дибутилфталат.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Темпалгин имеет выраженный и продолжительный анальгезирующий и жаропонижающий эффект при умеренно выраженном противовоспалительном действии. Его анальгезирующий эффект превышает по силе и продолжительности эффект метамизола. Триацетонамин-4-толуенсульфонат благоприятно влияет и на эмоциональную составляющую боли. Метамизол тормозит простагландиновый синтез, ингибируя ЦОГ, оказывает некоторое мембраностабилизирующее действие, тормозит образование эндогенных пирогенов. Триацетонамин-4-толуенсульфонат проявляет выраженную анксиолитическую активность и устраняет состояние беспокойства, страха и напряжения. Уменьшает двигательное возбуждение, оказывает центральное N-холинолитическое действие, усиливает и удлиняет анальгезирующее действие метамизола.
Фармакокинетика
Метамизол натрий быстро и полностью резорбируется в ЖКТ, создавая максимальные плазменные концентрации в среднем на 30-120-й минуте после приема. Он частично связывается с протеинами плазмы крови, подвергается интенсивному метаболизму в печени. Метамизол быстро расщепляется до 4-метиламиноантипирина (МАА) путем неэнзимного гидролиза. Дальнейший метаболизм происходит от активного 4-аминоантипирина к 4-ацетиламиноантипирину (ААА). В результате иного способа расщепления путем неполного окисления МАА образуется соединение 4-формиламиноантипирин. На основе определения этих метаболитов подтверждают 65-70% введенной дозы.
Выделение основного метаболита ААА происходит на 90% почками и 10% выводится с желчью, период полувыведения около 10 ч. В зависимости от возраста период полувыведения МАА увеличивается от 2,6 ч (возраст 21-30 лет) до 4,5 ч (возраст 73-90 лет).
Триацетонамин-4-толуенсульфонат интенсивно резорбируется в верхних отделах ЖКТ и создает терапевтические плазменные концентрации через 30 мин после приема.
Показания
Симптоматическое лечение головной, зубной боли и при стоматологических манипуляциях.
Применение
Препарат применяют перорально, дозу определяют индивидуально.
Обычно назначают по 1 таблетке 3-4 раза в сутки взрослым в зависимости от выраженности клинических симптомов.
Детям в возрасте старше 12 лет назначают 2 раза в сутки по 1 таблетке.
Продолжительность курса лечения не должна превышать 5-7 дней.
Противопоказания
Гиперчувствительность к триацетонамину-4-толуенсульфонату, метамизолу и другим пиразолоновым препаратам; острая печеночная порфирия и врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; апластическая анемия, лейкопения и агранулоцитоз; почечная и печеночная недостаточность; период беременности (I и III триместр) и кормления грудью; дети в возрасте до 12 лет.
Побочные эффекты
Чаще всего возникают реакции повышенной чувствительности: зуд, кожная сыпь, крапивница, синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек, вазомоторные нарушения, аллергический шок.
У предрасположенных пациентов могут развиться агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, задержка воды и электролитов, головная боль, головокружение, гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение уровня печеночных ферментов (AсAT, AлAT), холестаз, гипербилирубинемия.
Особые указания
При более длительном лечении Темпалгином необходим систематический контроль картины крови, включая лейкоцитарную формулу.
У больных с БА, поллинозом, отеком Квинке, хроническими инфекциями дыхательных путей, а также у больных с гиперчувствительностью к анальгезирующим и противоревматическим средствам (непереносимость анальгетиков), как и к другим лекарственным средствам или пищевым продуктам, существует риск возникновения аллергических реакций и астматических приступов.
Не применяется одновременно с алкоголем из-за усиления эффекта.
С осторожностью применяется при заболеваниях печени или почек.
В связи с наличием в составе препарата пшеничного крахмала следует с осторожностью назначать Темпалгин пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией).
Триацетонамин-4-толуенсульфонат уменьшает способность к концентрации внимания и замедляет условные рефлексы, поэтому препарат нельзя применять водителям и лицам, работа которых требует высокой скорости психических и физических реакций.
Взаимодействия
Эффект метамизола потенцирует применение трициклических антидепрессантов (имипрамин, амитриптиллин), пероральных контрацептивных средств и аллопуринола: они ингибируют ферменты системы печени, которые метаболизируют лекарственные вещества, вследствие чего замедляется биотрансформация метамизола и повышается его токсичность.
Барбитураты и фенилбутазон уменьшают выраженность и сокращают время фармакодинамических эффектов метамизола вследствие индукции энзимов печени.
Метамизол снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови.
Хлорамфеникол и прочие препараты, которые тормозят гемопоэз, посредством аддитивного эффекта усиливают миелотоксическое действие метамизола.
Алкоголь усиливает действие обоих компонентов препарата.
Триацетонамин-4-толуенсульфонат потенцирует действие снотворных средств, общих анестетиков, наркотических и ненаркотических анальгетиков.
Передозировка
Клиническая картина передозировки обусловлена такими основными синдромами:
желудочно-кишечным (тошнота, рвота, при очень высоких дозах - гематемезис и мелена);
церебральным (меньероподобные явления, шум в ушах, сомнолентность, апноэ, кома с гипотензией и тонико-клоническими судорогами);
гематологическим (агранулоцитоз, апластическая анемия, геморрагический диатез);
метаболическим (метаболический алкалоз);
почечным (от олигурии до анурии);
токсико-аллергическим (пузырчато-уртикарная и петехиальная, иногда коре- или тифоподобная сыпь; у некоторых
больных может развиться токсико-аллергический шок).
В зависимости от превалирования того или иного синдрома проводят промывание желудка, симптоматическое лечение, форсированный диурез, аппаратное дыхание, назначают слабительные, гастропротекторные, противошоковые и противогиповолемические средства.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Источник: www.eurolab.ua
