Рекомендация
Студентам
Вы можете использовать данную статью как часть или основу своего реферата или даже дипломной работы или своего сайта
Просто перейдите по ссылке ниже, редактируйте статью, все картинки тоже доступны, все бесплатно
Редактировать статью?!
Скачать статью в формате PDF
Сохраните результат в MS Word Docx или PDF, делитесь с друзьями, спасибо :)
Категории статей
Тетрациклины
Тетрациклины — группа природных и полусинтетических антибиотиков, основу химической структуры которых составляют четыре конденсированных 6-членных цикла.
КЛАССИФИКАЦИЯ
• Природные (биосинтетические):
-тетрациклин;
-окситетрациклин.
• Полусинтетические:
-доксициклин;
-метациклин⊗.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Тетрациклины угнетают внутриклеточный синтез белка в бактериальной клетке за счёт обратимого связывания с рецепторами 30S-субъединицы рибосом и снижения активности ферментных систем в результате образования хелатных соединений с ионами металлов (кальция, магния и др.).
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Тетрациклины обладают широким спектром противомикробного действия. К ним чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, риккетсии, патогенные спирохеты, внутриклеточные микроорганизмы (хламидии, уреаплазма), возбудители особо опасных инфекций (чумы, холеры, туляремии), некоторые простейшие (возбудители амёбной дизентерии), крупные вирусы.
Эффективность тетрациклинов при заболеваниях пародонта обусловлена не только уменьшением патогенных для пародонта бактерий, но и противовоспалительным действием, ингибированием коллагеназы, что уменьшает костную резорбцию, увеличением фиксации фибробластов на поверхности корневого дентина.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При приёме внутрь препараты всасываются из желудка и тонкой кишки (тетрациклин — на 75%, доксициклин — до 100%), создавая максимальную концентрацию в крови через 2–3 ч. Пища не влияет на биодоступность доксициклина, но снижает биодоступность тетрациклина. Связываются с белками плазмы крови (до 60–90%). Хорошо распределяются в тканях и средах организма, в том числе и челюстно-лицевой области. Значительную концентрацию отмечают в костной ткани, зубодесневой жидкости, пародонте, зубах, в связи с чем не назначаются детям до 8–9 лет (период развития зубов). Доксициклин создаёт в тканях более высокие концентрации, чем тетрациклин. Тетрациклины проходят через плаценту и выводятся с молоком. В печени биотрансформируется 30–60% доксициклина, тетрациклин метаболизму не подвергается. Доксициклин выделяется жёлчью, тетрациклин — с мочой и жёлчью. Период полувыведения тетрациклина составляет 5–8 ч, доксициклина — 10–20 ч. Препараты подвергаются кишечно-печёночной рециркуляции. Биоактивность в моче сохраняется в течение 4 сут, что свидетельствует о медленном выведении из тканей и возможной кумуляции.
ПОКАЗАНИЯ
Тетрациклины применяют в стоматологической практике системно и местно в комплексной терапии острых и хронических (в стадии обострения) гнойно-воспалительных процессов челюстно-лицевой области: периостита, остеомиелита, альвеолита, одонтогенного сепсиса, одонтогенного гайморита, абсцедирующей формы пародонтита, артрита височно-нижнечелюстного сустава; для профилактики бактериального эндокардита и других инфекционных осложнений перед травматичными стоматологическими операциями пациентам группы риска, имеющим в анамнезе эндокардит, заболевания клапанов сердца, сахарный диабет, гломерулонефрит, сниженную иммунную активность, получающим противобластомные средства, иммунодепрессанты.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Дисбактериоз, суперинфекции (чаще всего вызываемой грибами Candida и стафилококками).
• Гиповитаминоз и образование хелатных соединений с ионами металлов.
• Сухость и жжение в полости рта, стоматит, гингивит, глоссит, сопровождающийся гипертрофией сосочков языка, «географический язык», хейлит.
• «Тетрациклиновые» зубы (у детей, принимающих тетрациклины до 12 лет, т.е. в период обызвествления зубов).
• Накопление тетрациклинов в костях плода и детей раннего возраста может приводить к замедлению их роста.
• Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боли в подложечной области, эзофагит, колит, аноректальный синдром.
• Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок).
• Повышение внутричерепного давления, или псевдоопухолевый синдром (преимущественно у детей раннего возраста), головная боль, головокружение, потливость, вестибулярные нарушения.
• Поражение печени и почек.
• Фотосенсибилизация.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• Гиперчувстительность к препаратам данной группы.
• Беременность.
• Грудное вскармливание.
• Порфирия.
• Тяжёлая печёночно-почечная недостаточность.
• Лейкопения.
• Детский возраст (до 8 лет).
БЕРЕМЕННОСТЬ
Противопоказаны во время беременности.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Противопоказаны при кормлении грудью.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Антациды, колестирамин⊗, пищевые продукты и препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, висмут, железо, снижают всасывание тетрациклина. При сочетании с ретинолом и содержащими его препаратами возрастает риск нефротоксического действия, повышения внутричерепного давления, наблюдают синдром псевдоопухоли мозга. Тетрациклины потенцируют действие антикоагулянтов непрямого действия, дигоксина, миорелаксантов периферического действия; способствуют усилению нефротоксического действия метоксифлурана⊗. Снижают активность бактерицидных препаратов (пенициллинов, цефалоспоринов, рифампицина), гормональных оральных контрацептивов. Усиливают гипогликемическое действие пероральных антидиабетических средств, угнетающее действие на кроветворение и функцию печени хлорамфеникола, а также гепатотоксическое действие эритромицина. Тетрациклины повышают риск токсических осложнений метотрексата, циклоспорина, теофиллина, препаратов лития. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин потенцируют метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме. Атропин снижает всасывание тетрациклинов. Этанол замедляет элиминацию доксициклина. Тетрациклины нельзя вводить в одном шприце с барбитуратами, глюкокортикоидами, гепарином натрия, аминогликозидами, пенициллинами из-за образования комплексных соединений, выпадающих в осадок.
Источник: stomfak.ru
