Артикаинсодержащие местные анестетики в практической деятельности врача-стоматологаАртикаинсодержащие местные анестетики в практической деятельности врача-стоматолога

Предварительная запись к врачу стоматологу
Луганский стоматологический кабинет в Москве

Наталья Хворостинова, Стоматолог в Москве
+7 929 636 99 14
email: natalka@qstoma.com
Сайт: nadent.ru
Facebook: https://www.facebook.com/natali.khvorostinova
Instagram: https://instagram.com/khvorostinovanatalia
Обо мне: http://nadent.ru/about

Задать вопрос врачу стоматологу

<h2>Артикаинсодержащие местные анестетики в практической деятельности врача-стоматолога</h2>

<IMG src="http://www.dentoday.ru/pict/62f9c72edb3435c6ce6451e832b99055.jpg" align=left border=0>Создание высокоэффективных местных анестетиков и значительные изменения в инструментальном обеспечении местной анестезии практически обновили всю технологию местного обезболивания. Сегодня врач-стоматолог, видя перед собой широкий выбор препаратов для местной анестезии, невольно задумывается, что лучше использовать в клинике, на чем основывать свой выбор? Это и понятно, ведь большинство из этих препаратов появились в нашей стране сравнительно недавно. Поэтому при выборе важен его состав: какой в нем местный анестетик и дополнительные компоненты (вазоконстриктор, консервант, стабилизатор и др.).Оценить эффективность и безопасность поможетзнание физико-химических свойств, фармакокинетики и фар-макодинамики местного анестетика и вазоконстриктора, входящих в состав препарата. Большинство из них создано на основе 3 анестетиков: артикаина, лидокаина и мепивакаина. Но особое место занимают препараты артикаина, физико-клинические свойства и фар-макокинетика которого обеспечивает быстроту, высокую эффективность, безопасность и достаточную длительность действия препарата, о чем можно судить по данным литературы и результатам наших исследований (Рабинович С.А. и соавт., 2004г.) Местные анестетики выпускаются разными фирмами, при этом каждая из них присваивает препарату свое торговое название. Многие из этих препаратов созданы на основе одного и того же анестетика. В нашей стране стоматологи знакомы с такими препаратами, как Альфакаин (Dentsply, Франция), Артикаин ИНИБСА (Inibsa, Испания), Брилокаин (Россия), Прима-каин (Франция), Септонест (Septodont, Франция), Убистезин (ЗМ ESPE, Германия), Ультракаин® (Санофи-Авентис, Германия), Цитокортин (Италия), но не все знают, что они созданы на основе одного и того же анестетика - артикаина. Для облегчения работы с ними врача на любой упаковке под торговым названием стоит его международное непатентованное название (МНН) - артикаин, что позволит сразу представить себе основные особенности действия препаратов данной группы по сравнению с лидокаином и мепивакаином.<IMG src="http://www.dentoday.ru/pict/12fedfd079b185539060724b25e19960.jpg" border=0><IMG src="http://www.dentoday.ru/pict/f79834077ee399b6b73e9086eda9a04b.jpg" border=0>Молекула артикаина впервые была синтезирована в лабораториях компании «ХёхстАГ» в 1969 году. С 1978 года применяется в стоматологической практике под названием «Ультракаин».<IMG src="http://www.dentoday.ru/pict/4a41dc3df886049290e7a27b424dcf74.jpg" align=left border=0>А в это время во Франции в 1980 году завод SPAD на основе молекулы артикаина, которую он приобретал в лабораториях компании «ХёхстАГ», начал производить препарат Альфакаин, который быстро занял достойное место в работе стоматологов мира, и на сегодняшний день является препаратом № 1 во Франции. По окончании действия патента на производство артикаина компанией «Хёхст АГ» на стоматологическом рынке появился ряд других артикаин-содержащих анестетиков, с которыми сотрудники нашей кафедры постоянно знакомят врачей-стоматологов.Ведь, несмотря на одинаковый состав, различные артикаинсодержащие местноанестезирующие препараты могут иметь определенные отличия в действии, связанные с технологией приготовления, различным рН раствора, количественным составом вспомогательных веществ, что может влиять на скорость наступления, эффективность, длительность анестезии и возможность возникновения побочных эффектов. Поэтому все особенности местноанесте-зирующего раствора необходимо учитывать при выборе препарата, особенно для пациентов, имеющих в анамнезе сопутствующую соматическую патологию.По химической структуре местные анестетики являются слабыми основаниями, которые плохо растворяются в воде. Для получения водорастворимых препаратов, которые можно инъекцион-но вводить в ткани, их переводят в соли. Как правило, местные анестетики применяются в виде солянокислых солей, поэтому рН их раствора сдвигается в кислую сторону (табл. 1).Чем ниже рН местноанестезирую-щего раствора, тем болезненнее его введение в ткани и эффект развивается медленнее. Еще одна особенность растворов, имеющих низкое значение рН: при быстром повторном их введении может наблюдаться снижение обезболивающего эффекта, т.е. развивается тахифилаксия. Анестетики группы сложных эфиров действуют коротко, потому что эфирные связи нестойки, могут разрушаться эстеразами тканей и плазмы крови. Анестетики группы амидов ферментами тканей и крови не разрушаются, а метаболизируются микросомальными ферментами печени и действуют более длительно.Классификация местных анестетиков по длительности действия. 1. Короткого действия (новокаин) - 30-50 минут 2. Средней продолжительности действии (артикаин,лидокаин, мепивакаин) - 45-90 минут 3. Длительного действия (бупивакаин) - 90 - 240 минут Водорастворимые соли местных анестетиков удобны для инъекционного введения, но для проявления местноанестезирующей активности препарат должен пройти через фосфо-липидную мембрану нервного волокна (Ritchie J.N., Greengard P., 1961, 1966), следовательно, в тканях должен произойти гидролиз соли анестетика с освобождением хорошо растворимого в жирах анестетика-основания.При прочих равных условиях эффективность местного анестетика пропорциональна концентрации анестетика-основания на наружной стороне мембраны нервного волокна, а это зависит от концентрации применяемого препарата и степени гидролиза его соли: чем выше концентрация препарата и ближе значения рКа анестетика к рН тканей, тем активнее идет его гидролиз действует быстрее и анестезирующий эффект его выше. Низкое значение рКа (8,9-9,1) новокаина обусловливает медленный его гидролиз даже в интактных тканях и анестезирующий эффект наступает через 10-18 минут, в то время как у артикаина, лидокаина и мепивакаина рКа 7,6-7,9, гидролиз идет быстро, эффект развивается через 2-5 минут и мест-ноанестезирующая активность высокая.Анестетик-основание поступает в клетку путем простой диффузии, со скоростью, прямо пропорциональной растворимости препарата в жирах. Чем выше растворимость в жирах, тем легче он проникает не только через тканевые мембраны, создавая более высокую концентрацию на рецепторе, что обусловливает его активность, но и лучше всасывается в кровь, что увеличивает его токсичность. Таким образом, от жирорастворимости зависит не только активность, но и токсичность местного анестетика. Самую низкую растворимость в липидах имеет новокаин, что объясняет его малую активность и токсичность. Более высокая растворимость в жирах у лидокаина и его токсичность выше, чем у новокаина и артикаина.На активность, длительность мест-ноанестезирующего действия и токсичность препарата влияет его способность связываться с белками-рецепторами мембраны нервного волокна и плазмы крови. Высокий показатель связывания с белками плазмы соответствует высокой степени связывания с белком-рецептором, что увеличивает активность и длительность действия препарата. В тоже время, связывание местного анестетика с белками плазмы крови уменьшает проникновение его через гистогематические барьеры и препятствует поступлению препарата в ткани, снижая его системную токсичность. Наиболее высокие показатели связывания с белками плазмы крови имеют артикаин и бупивакаин, превосходящие другие местные анестетики по активности.Таким образом, не только активность, но и токсичность местных анестетиков зависят от жирорастворимости и связывания с белками. Период полувыведения амидных местных анестетиков (табл. 2) колеблется от 21,9 мин у артикаина до 114 мин у мепивакаина (Tucker G.T., Mather L.E., 1979, 1986; Grigoleit H.G., 1996). На скорость биотрансформации этих препаратов, клиренс и объем распределения оказывает влияние состояние функции печени и печеночного кровотока, что следует учитывать у пациентов со значительным нарушением функции печени и сердечно-сосудистой системы.Таким образом, знание химической структуры, физико-химических свойств и фармакокинетики местных анестетиков позволяет оценить их эффективность и безопасность, что особенно важно при выборе препаратов для пациентов, имеющих в анамнезе сопутствующую соматическую патологию. Список литературы находится в редакции <hr align=center width=90% size=1>Источник: www.dentoday.ru

<ul>

<li><a href='/vsestati/ii-konferentsiya-mejdunarodnoy-assotsiatsii-vrachey-neyromshechnoy-i-эsteticheskoy-stomatologii-(iaca-the-international-association-of-comprehensive-aesthetics)'>II Конференция Международной ассоциации врачей нейромышечной и эстетической стоматологии (IACA - The International Association of Comprehensive Aesthetics)</a></li>

<li><a href='/vsestati/kavo-primus-1058-universalnaya-stomatologicheskaya-ustanovka'>KaVo Primus 1058: Универсальная стоматологическая установка</a></li>

<li><a href='/vsestati/000-«nijstominfo»-pozdravlyaet'>000 «Нижстоминфо» поздравляет</a></li>

<li><a href='/vsestati/uvajaeme-kollegi-1'>Уважаемые коллеги!</a></li>

<li><a href='/vsestati/otsenka-ochistki-kanala-pri-ispolzovanii-ni-ti-эndodonticheskogo-instrumenta-kz-v-tehnike-crown-down-s-pomoshhyu-skaniruyushhego-эlektronnogo-mikroskopa'>ОЦЕНКА ОЧИСТКИ КАНАЛА ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ NI-TI ЭНДОДОНТИЧЕСКОГО ИНСТРУМЕНТА КЗ в технике crown-down с помощью сканирующего электронного микроскопа</a></li>

</ul>