Келикс (Caelyx)Келикс (Caelyx)

Предварительная запись к врачу стоматологу
Луганский стоматологический кабинет в Москве

Наталья Хворостинова, Стоматолог в Москве
+7 929 636 99 14
email: natalka@qstoma.com
Сайт: nadent.ru
Facebook: https://www.facebook.com/natali.khvorostinova
Instagram: https://instagram.com/khvorostinovanatalia
Обо мне: http://nadent.ru/about

Задать вопрос врачу стоматологу

<h2>Келикс (Caelyx)</h2>

<p><P align=justify><STRONG>Форма выпуска, состав и упаковка </STRONG></P><P align=justify>Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде полупрозрачной суспензии красного цвета. 1 мл 1 фл. доксорубицина гидрохлорид пегилированный липосомальный 2 мг 20 мг. Вспомогательные вещества: натрия карбамоилметоксиполиэтиленгликоль дистеароилглицерофосфоэтаноламин, фосфатидилхолин, холестерин, аммония сульфат, сахароза, гистидин, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и. </P><P align=justify>Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде полупрозрачной суспензии красного цвета. 1 мл 1 фл. доксорубицина гидрохлорид пегилированный липосомальный 2 мг 50 мг. Вспомогательные вещества: натрия карбамоилметоксиполиэтиленгликоль дистеароилглицерофосфоэтаноламин, фосфатидилхолин, холестерин, аммония сульфат, сахароза, гистидин, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и. </P><P align=justify>Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый антибиотик. </P><P align=justify><STRONG>Фармакологическое действие </STRONG></P><P align=justify>Противоопухолевый препарат. </P><P align=justify>Доксорубицин - цитотоксический антрациклиновый антибиотик, выделяемый из Streptomyces peucetius var. caesius. Точный механизм противоопухолевого действия доксорубицина не известен. </P><P align=justify>Полагают, что цитотоксический эффект обусловлен его способностью ингибировать синтез ДНК, РНК и белков путем внедрения доксорубицина между соседними парами оснований двойной спирали ДНК, что препятствует разворачиванию спирали для последующей репликации. </P><P align=justify>Келикс представляет собой пегилированную липосомальную форму доксорубицина, длительно циркулирующую в крови и обеспечивающую более высокую концентрацию доксорубицина в опухолевой ткани, чем в нормальных тканях. Липосомы содержат поверхностно связанные гидрофильные полимеры метоксиполиэтиленгликоля (МПЭГ). Линейные группы МПЭГ создают выступающую над поверхностью липосом защитную оболочку, уменьшающую возможность взаимодействия между липидной двухслойной мембраной и компонентами плазмы, что защищает липосомы от распознавания фагоцитарной системой и позволяет удлинить время циркуляции Келикса в кровотоке. </P><P align=justify>Пегилированные липосомы имеют также липидную матрицу с низкой проницаемостью и внутреннюю водную буферную систему, что в комбинации позволяет удерживать доксорубицин внутри липосомы во время циркуляции ее в кровотоке. Достаточно малый размер пегилированных липосом (средний диаметр приблизительно 100 нм) позволяет им проникать через дефекты кровеносных сосудов опухоли. Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о проникновении пегилированных липосом из кровеносных сосудов и их кумуляции в опухоли. </P><P align=justify><STRONG>Фармакокинетика </STRONG></P><P align=justify>При в/в введении Келикса концентрация доксорубицина в плазме и AUC относятся преимущественно к пегилированному липосомальному доксорубицину (соответственно от 90% до 95% измеренного доксорубицина), и существенно выше, чем при введении эквивалентных доз традиционного (непегилированного нелипосомального) доксорубицина. Фармакокинетический профиль доксорубицина указывает на то, что его клиренс из плазмы крови определяется липосомным носителем. </P><P align=justify>Доксорубицин становится доступным только после выхода липосом из сосудистого русла и проникновения их в ткани. В низких дозах (10-20 мг/м2) Келикс демонстрирует линейную фармакокинетику, в более высоких дозах (20-60 мг/м2) - нелинейную. При введении препарата в дозе от 10 до 60 мг/м2 клиренс доксорубицина составляет в среднем 0.03 л/ч/м2 (0.008-0.152 л/ч/м2), Vd – 1.93 л/м2 (0.96-3.85 л/м2), Т1/2 – 73.9 ч (24-231 ч). </P><P align=justify>Фармакокинетика в особых клинических случаях </P><P align=justify>Фармакокинетические показатели при нарушении функции печени и гипербилирубинемии незначительно отличаются от фармакокинетических параметров нормальной концентрации общего билирубина. </P><P align=justify>Почечная недостаточность (КК 30-156 мл/мин) не оказывает влияния на фармакокинетические параметры. Нет данных по фармакокинетике препарата у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин. Возраст пациентов (21-75 лет) не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели Келикса. </P><P align=justify><STRONG>Показания</STRONG></P><UL><LI><DIV align=justify>метастатический рак молочной железы при наличии показаний к терапии антрациклинами, в т.ч. в случае повышенного риска кардиологических осложнений и при неэффективности терапии таксанами;</DIV><LI><DIV align=justify>распространенный рак яичников при неэффективности химиотерапии препаратами платины. </DIV></LI></UL><P align=justify><STRONG>Режим дозирования </STRONG></P><P align=justify>Препарат вводят в/в капельно (после разведения 5% раствором декстрозы) по 50 мг/м2 1 раз в 4 недели. Препарат нельзя вводить в/в струйно или в неразведенном виде. Лечение продолжают до тех пор, пока не наступает прогрессирование заболевания, и пациент нормально переносит терапию. </P><P align=justify>При расчетной дозе менее 90 мг концентрат разводят в 250 мл 5% раствора декстрозы для инфузий; при дозе 90 мг и более - в 500 мл. Первое введение осуществляют со скоростью не более 1 мг/мин для того, чтобы снизить риск развития инфузионных реакций. При отсутствии реакций последующие инфузии можно проводить в течение 60 мин. Введение препарата больным, у которых отмечались инфузионные реакции на предыдущее введение, следует модифицировать следующим образом: 5% расчетной дозы вводят медленно в течение 15 мин. </P><P align=justify>При отсутствии реакций введение продолжают с удвоенной скоростью в течение еще 15 мин. </P><P align=justify>При хорошей переносимости инфузию продолжают в течение последующего часа (общее время введения - 90 мин). </P><P align=justify>Модификация режима дозирования </P><P align=justify>Пациентам с нарушением функции печени при содержании билирубина в сыворотке крови от 1.2 до 3 мг/дл расчетную дозу снижают на 25%. Если содержание билирубина превышает 3 мг/дл, расчетную дозу снижают на 50%. Если пациент хорошо перенес введение этой дозы (без гипербилирубинемии или повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови), то следующую дозу повышают до предыдущего уровня (т.е. при снижении дозы на 25% ее повышают до полной дозы, при снижении дозы на 50% - повышают до 75% полной дозы). </P><P align=justify>При хорошей переносимости в последующих циклах дозу можно повысить до полной дозы. Келикс можно назначать пациентам с метастазами в печень с сопутствующей гипербилирубинемией и повышением активности печеночных ферментов, до 4 раз превышающих верхнюю границу нормы. Перед введением Келикса следует провести клинико-лабораторное исследование функции печени, включая определение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, билирубина. Пациентам с нарушением функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Правила приготовления и введения раствора для инфузий Нельзя использовать препарат с признаками преципитации или наличием взвешенных частиц. </P><P align=justify>При использовании препарата необходимо соблюдать правила работы с противоопухолевыми препаратами. Необходимо применение перчаток. </P><P align=justify>В случае попадания Келикса на кожу или слизистые оболочки следует немедленно промыть этот участок водой с мылом. Сначала следует определить дозу Келикса, необходимую для введения. Требуемый объем препарата набирается в стерильный шприц. Все манипуляции следует проводить со строгим соблюдением правил асептики (препарат не содержит консервантов и бактериостатических добавок). </P><P align=justify>Рекомендуется вводить Келикс через боковой порт инфузионной системы, через которую вводят 5% раствор декстрозы для достижения большего разведения и минимизации риска тромбоза и экстравазации. Инфузию можно проводить в периферическую вену. Келикс нельзя вводить в/м или п/к. Нельзя использовать для введения Келикса инфузионные системы со встроенным фильтром. </P><P align=justify><STRONG>Побочное действие </STRONG></P><P align=justify>Побочные эффекты перечислены в соответствии со следующей градацией: часто - &#8805;5%, нечасто - от 1% до &lt;5%, редко - &lt;1% (в этой категории приводятся только клинически значимые нежелательные явления). Тяжелые побочные реакции (серьезные и жизнеугрожающие) составляют от 0 до 5% от числа нежелательных явлений каждого вида, и лишь в некоторых случаях их частота выше (при лейкопении – 6.8%, стоматите – 7.4%, нейтропении – 8.5%, ладонно-подошвенном синдроме - 19%). </P><UL><LI><DIV align=justify>Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Гематологическая токсичность часто возникает у больных раком яичников. У больных раком молочной железы часто отмечается анемия, нечасто - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. </DIV><LI><DIV align=justify>Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - боль в груди, периферические отеки, тахикардия, приливы, кардиотоксическое действие (клинически значимое изменение фракции выброса левого желудочка, в редких случаях ассоциированное с симптомами застойной сердечной недостаточности); редко – понижение АД . Частота и выраженность симптомов кардиотоксичности при терапии Келиксом ниже, чем при терапии – в сопоставимых дозах - традиционным доксорубицином. </DIV><LI><DIV align=justify>Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, анорексия, запор, диарея, мукозит, стоматит, тошнота, рвота; нечасто - дегидратация, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, эзофагит, гастрит, гингивит, язвы в полости рта, извращение вкуса; редко - метеоризм, боль в полости рта. </DIV></LI></UL><P align=justify>Дерматологические реакции: часто - ладонно-подошвенный синдром (эритродизестезия), алопеция, кожная сыпь, эритема; нечасто - сухость кожи, дерматит, эксфолиативный дерматит, макуло-папуллезная сыпь, везикулобуллезная сыпь, поражение ногтей, нарушение пигментации кожи, кожные язвы, зуд кожи; редко - акне, буллезная сыпь, чешуйчатость кожи. Аллергические реакции: редко - крапивница, анафилактические реакции; очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. </P><UL><LI><DIV align=justify>Со стороны нервной системы: часто - парестезии; нечасто - головокружение, сонливость, беспокойство; редко - невропатия, депрессия, повышение тонуса гладких мышц. </DIV><LI><DIV align=justify>Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - миалгия; редко - оссалгия. </DIV><LI><DIV align=justify>Со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит; редко - слезотечение. Инфузионные реакции: в основном наблюдаются во время первой инфузии - аллергические реакции, анафилактоидные реакции, приступ удушья, отек лица, расширение сосудов, повышение или понижение АД , крапивница, боль в спине, боль в грудной клетке, озноб, лихорадка, тахикардия, диспепсия, тошнота, головокружение, затруднение дыхания, фарингит, кожная сыпь, зуд кожи, повышенное потоотделение, а также реакции в месте инъекции и реакции в результате взаимодействия с другими лекарственными средствами. </DIV></LI></UL><P align=justify>Временная остановка инфузии обычно приводит к купированию этих реакций без дополнительного лечения. При последующих введениях Келикса инфузионные реакции возобновляются редко. Местные реакции: при попадании препарата под кожу редко развивается некроз окружающих тканей. </P></p><p></p><p><i>Источник: www.eurolab.ua</i></p>

<ul>

<li><a href='/vsestati/bolezn-shegrena-0'>Болезнь Шегрена</a></li>

<li><a href='/vsestati/ukrasheniya-dlya-zubov-0'>Украшения для зубов</a></li>

<li><a href='/vsestati/obshhee-obezbolivanie-v-stomatologii'>Общее обезболивание в стоматологии</a></li>

<li><a href='/vsestati/terapevticheskoe-lechenie-kist-zuba'>Терапевтическое лечение кисты зуба</a></li>

<li><a href='/vsestati/pro-otbelivanie--'>Про отбеливание..</a></li>

</ul>