Кеторолак (Ketorolac)Кеторолак (Ketorolac)

Предварительная запись к врачу стоматологу
Луганский стоматологический кабинет в Москве

Наталья Хворостинова, Стоматолог в Москве
+7 929 636 99 14
email: natalka@qstoma.com
Сайт: nadent.ru
Facebook: https://www.facebook.com/natali.khvorostinova
Instagram: https://instagram.com/khvorostinovanatalia
Обо мне: http://nadent.ru/about

Задать вопрос врачу стоматологу

<h2>Кеторолак (Ketorolac)</h2>

<p><P align=justify><STRONG>Форма выпуска, состав и упаковка </STRONG></P><P align=justify>Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы; на поперечном разрезе видны два слоя. 1 таб. кеторолака трометамин 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL-M. Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль. </P><P align=justify>Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета. 1 мл кеторолака трометамин 30 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), вода д/и. </P><P align=justify>Клинико-фармакологическая группа: НПВС с выраженным анальгезирующим действием. </P><P align=justify><STRONG>Фармакологическое действие</STRONG></P><P align=justify>НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) и R(+)-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-)-формой. </P><P align=justify>Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. </P><P align=justify>После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. После в/м введения начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. </P><P align=justify><STRONG>Фармакокинетика </STRONG></P><P align=justify>Всасывание </P><P align=justify>При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Тmax составляет 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Cmax в плазме крови 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. Всасывание при в/м введении полное и быстрое. Биодоступность составляет 80-100%. После в/м введения 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл. После в/м введения 60 мг Cmax в плазме крови составляет 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин. После в/в инфузии 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл. После в/в инфузии 30 мг Cmax составляет 3.69-5.61 мкг/мл. </P><P align=justify>Распределение </P><P align=justify>Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Время достижения Css при парентеральном введении составляет 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении 30 мг составляет 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии 15 мг составляет 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии 30 мг составляет 1.68-2.76 мкг/мл. Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%). Выделяется с грудным молоком. </P><P align=justify>При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке составляет 7.3 нг/мл, Тmax составляет 2 ч после приема первой дозы. Через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) Cmax составляет 7.9 нг/мл. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах. </P><P align=justify>Метаболизм </P><P align=justify>Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак. </P><P align=justify>Выведение </P><P align=justify>Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (после в/м введения 30 мг - 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг - 4-7.9 ч). Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг составляет 0.03 л/кг/ч. </P><P align=justify>Фармакокинетика в особых клинических случаях </P><P align=justify>У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера - на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч. </P><P align=justify>У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Нарушение функции печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых. </P><P align=justify><STRONG>Показания</STRONG></P><UL><LI><DIV align=justify>болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания). </DIV></LI></UL><P align=justify><STRONG>Режим дозирования </STRONG></P><P align=justify>Внутрь Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней. </P><P align=justify>Парентерально </P><P align=justify>Препарат следует вводить в/в (струйно) или в/м (глубоко в мышцу), медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. </P><P align=justify>Дозы при однократном парентеральном введении </P><P align=justify>Взрослым назначают по 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушением функции почек назначают по 10-15 мг. </P><P align=justify>Дозы при многократном парентеральном введении </P><P align=justify>Взрослым вводят в/м 10-60 мг в первое введение, далее по 10-30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч); в/в струйно 10-30 мг, далее по 10-30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг. </P><P align=justify>Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушением функции почек рекомендуется вводить в/м по 10-15 мг каждые 4-6 ч; в/в струйно по 10-15 мг каждые 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг как при в/м, так и в/в путях введения. Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч. При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней. </P><P align=justify>При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых пациентов и 60 мг - для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах. </P><P align=justify><STRONG>Побочное действие </STRONG></P><P align=justify>Часто - 3%; иногда - 1-3%; редко - 1%. </P><UL><LI><DIV align=justify>Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; иногда - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. </DIV><LI><DIV align=justify>Со стороны мочевыделителъной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с/без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. </DIV><LI><DIV align=justify>Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз. </DIV><LI><DIV align=justify>Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - повышение АД; редко - отек легких, обморок. </DIV><LI><DIV align=justify>Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания). </DIV><LI><DIV align=justify>Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия). </DIV><LI><DIV align=justify>Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения, кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. </DIV></LI></UL><P align=justify>Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Местные реакции: иногда - жжение или боль в месте введения. </P><P align=justify>Прочие: часто - отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; иногда - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка. </P><P align=justify><STRONG>Противопоказания</STRONG></P><UL><LI><DIV align=justify>"аспириновая" астма;</DIV><LI><DIV align=justify>бронхоспазм;</DIV><LI><DIV align=justify>ангионевротический отек;</DIV><LI><DIV align=justify>гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);</DIV><LI><DIV align=justify>дегидратация;</DIV><LI><DIV align=justify>эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;</DIV><LI><DIV align=justify>пептические язвы;</DIV><LI><DIV align=justify>гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);</DIV></p><p></p><p><i>Источник: www.eurolab.ua</i></p>

<ul>

<li><a href='/vsestati/umenshenie-vsot-nijnego-otdele-litsa-pri-povshennoy-stiraemosti-tverdh-tkaney-zubov'>Уменьшение высоты нижнего отделе лица при повышенной стираемости твердых тканей зубов</a></li>

<li><a href='/vsestati/polza-klyukv-v-borbe-protiv-zubnogo-kamnya-klyukva-soderjit-bolshoe-kolichestvo-antioksidantov-rutgers-the-state-university-of-new-jersey'>Польза клюквы в борьбе против зубного камня Клюква содержит большое количество антиоксидантов Rutgers The State University of New Jersey</a></li>

<li><a href='/vsestati/osobennosti-protezirovaniya-bolnh-s-vklyuchennmi-i-kombinirovannmi-defektami-zubnh-ryadov'>Особенности протезирования больных с включенными и комбинированными дефектами зубных рядов</a></li>

<li><a href='/vsestati/travmaticheskiy-shok'>Травматический шок</a></li>

<li><a href='/vsestati/zubne-koronki-1'>Зубные коронки</a></li>

<li><a href='/vsestati/sosudiste-opuholi-chelyustno-litsevoy-oblasti-klassifikatsiya-klinika-diagnostika-lechenie'>Сосудистые опухоли челюстно-лицевой области: классификация, клиника, диагностика, лечение</a></li>

</ul>