Ревлимид (Revlimid)Ревлимид (Revlimid)

Предварительная запись к врачу стоматологу
Луганский стоматологический кабинет в Москве

Наталья Хворостинова, Стоматолог в Москве
+7 929 636 99 14
email: natalka@qstoma.com
Сайт: nadent.ru
Facebook: https://www.facebook.com/natali.khvorostinova
Instagram: https://instagram.com/khvorostinovanatalia
Обо мне: http://nadent.ru/about

Задать вопрос врачу стоматологу

<h2>Ревлимид (Revlimid)</h2>

Форма выпуска, состав и упаковкаКапсулы твердые желатиновые, №2, цилиндрической формы, непрозрачные, с корпусом и крышечкой белого или практически белого цвета, с маркировкой черного цвета "5 mg" (на корпусе) и "REV" (на крышечке); содержимое капсул - порошок от практически белого до бледно-желтого цвета.1 капс. леналидомид 5 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, титана диоксид, желатин, чернила черные (TekPrint SW-9008/SW-9009) - шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, вода, аммиак водный, калия гидроксид, краситель железа оксид черный.Капсулы твердые желатиновые, №0, цилиндрической формы, непрозрачные, с корпусом бледно-желтого цвета и крышечкой сине-зеленого цвета, с маркировкой черного цвета "10 mg" (на корпусе) и "REV" (на крышечке); содержимое капсул - порошок от практически белого до бледно-желтого цвета.1 капс. леналидомид 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, краситель индигокармин FD&amp;c Синий 2, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, желатин, чернила черные (TekPrint SW-9008/SW-9009) - шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, вода, аммиак водный, калия гидроксид, краситель железа оксид черный.Капсулы твердые желатиновые, №0, цилиндрической формы, непрозрачные, с корпусом белого или практически белого цвета и крышечкой голубого цвета, с маркировкой черного цвета "15 mg" (на корпусе) и "REV" (на крышечке); содержимое капсул - порошок от практически белого до бледно-желтого цвета.1 капс. леналидомид 15 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, краситель индигокармин FD&amp;c Синий 2, титана диоксид, желатин, чернила черные (TekPrint SW-9008/SW-9009) - шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, вода, аммиак водный, калия гидроксид, краситель железа оксид черный.Капсулы твердые желатиновые, №0, цилиндрической формы, непрозрачные, с корпусом и крышечкой белого или практически белого цвета, с маркировкой черного цвета "25 mg" (на корпусе) и "REV" (на крышечке); содержимое капсул - порошок от практически белого до бледно-желтого цвета.1 капс. леналидомид 25 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, титана диоксид, желатин, чернила черные (TekPrint SW-9008/SW-9009) - шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, вода, аммиак водный, калия гидроксид, краситель железа оксид черный.Клинико-фармакологическая группаИммуномодулятор с антиангиогенными свойствами. Фармакологическое действиеРевлимид (леналидомид) является представителем нового класса иммуномодуляторов (IMiDsSM), который обладает как иммуномодулирующими, так и антиангиогенными свойствами.Леналидомид ингибирует секрецию провоспалительных цитокинов, включая фактор некроза опухоли альфа (ФНО-&#945;), интерлейкин-1&#946; (ИЛ-1&#946;), ИЛ-6 и ИЛ-12, из липосахарид (ЛПС)-стимулированных периферических мононуклеарных клеток крови (ПМКК).Леналидомид повышает продукцию противовоспалительного цитокина ИЛ-10 из ЛПС-стимулированных ПМКК, вследствие чего происходит ингибирование экспрессии, но не ферментной активности ЦОГ-2.Леналидомид индуцирует пролиферацию Т-клеток и повышает синтез ИЛ-2 и интерферона-1&#947;, а также повышает цитотоксическую активность собственных клеток-киллеров.Леналидомид ингибирует пролиферацию клеток различных линий гемопоэтических опухолей, главным образом тех, которые имеют цитогенетические дефекты хромосомы 5.На модели дифференциации эритроидных клеток-предшественниц леналидомид индуцирует экспрессию фетального гемоглобина, судя по дифференциации CD34+ стволовых гемопоэтических клеток.Леналидомид ингибирует ангиогенез, блокируя образование микрососудов и эндотелиальных каналов, а также миграцию эндотелиальных клеток на модели ангиогенеза in vitro. Кроме того, леналидомид ингибирует синтез проангиогенного сосудистого эндотелиального фактора роста посредством РС-3 клеток опухоли предстательной железы.Клиническая эффективность и безопасность Ревлимида была подтверждена результатами двух мультицентровых рандомизированных исследований III фазы, в которых больные множественной миеломой получали Ревлимид совместно с дексаметазоном или только один дексаметазон в качестве терапии 2-й линии. По всем критериям эффективности, включая процент полного и частичного ответов, комбинированная терапия Ревлимидом и дексаметазоном превосходила монотерапию дексаметазоном.ФармакокинетикаВсасывание и распределениеЛеналидомид представляет собой рацемическую смесь двух оптически активных форм: S(-) и R(+) с суммарным оптическим вращением, равным нулю.После приема внутрь леналидомид быстро всасывается. При этом Cmax достигается через 0.625-1.5 ч после однократного приема. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Фармакокинетическое распределение имеет линейный характер. Cmax и AUC повышаются пропорционально увеличению дозы. Повторные приемы препарата не приводят к его кумуляции.У больных множественной миеломой леналидомид быстро абсорбируется, при этом Cmax достигается через 0.5-4 ч после приема, как в 1-й день, так и на 28-й день. Cmax и AUC повышаются пропорционально как при однократном, так и при повторном приеме препарата. По данным Сmах и AUC экспозиция леналидомида у больных множественной миеломой выше, чем у здоровых добровольцев, что объясняется более низким отношением клиренса к фильтрации (CL/F) у больных множественной миеломой по сравнению со здоровыми добровольцами соответственно 300 и 200 мл/мин.In vitro связывание (14С)-леналидомида с белками плазмы у больных множественной миеломой и здоровых добровольцев составляло 22.7% и 29.2% соответственно. ВыведениеПримерно 60% леналидомида выводится почками в неизмененном виде. Это превышает скорость гломерулярной фильтрации и, поэтому, процесс носит как пассивный, так и активный характер. T1/2 повышается с увеличением дозы, примерно с 3 ч при приеме дозы 5 мг до приблизительно 9 ч при приеме дозы 400 мг. Равновесное состояние достигается на 4-й день. Данных о выведении леналидомида с грудным молоком нет.Фармакокинетика в особых клинических случаяхФармакокинетика леналидомида у больных с нарушением функции печени не изучалась.У больных с нарушением функции почек абсорбция леналидомида не изменяется.Cmax не различается у пациентов с нормальной и с нарушенной функцией почек. При этом выведение леналидомида замедляется пропорционально степени нарушения почечной функции. Снижение КК менее 50 мл/мин сопровождается повышением AUC на 56%. T1/2 леналидомида повышается примерно с 3.5 ч (у пациентов с КК более 50 мл/мин) до приблизительно 9 ч (у пациентов с КК менее 50 мл/мин). Показания к применению препарата <UL><LI><DIV align=justify>в комбинации с дексаметазоном для лечения больных с множественной миеломой, которые получили, по крайней мере, одну линию терапии.</DIV></LI></UL>Режим дозированияРевлимид предназначен только для приема внутрь.Капсулы Ревлимида нельзя разламывать или разжевывать. Рекомендуется принимать препарат каждый день в одно и то же время до или после приема пищи, запивая водой. Рекомендуемая начальная доза Ревлимида составляет 25 мг 1 раз/ в 1-21 день повторных 28-дневных циклов.Дексаметазон в дозе 40 мг назначают 1 раз/ в 1-4, 9-12 и 17-20 дни каждого 28-дневного цикла в ходе первых 4 циклов терапии, а затем - по 40 мг 1 раз/ в 1-4 дни каждого последующего 28-дневного цикла. Модификация дозы в ходе лечения или его возобновленияНиже представлены возможности модификации дозы при развитии нейтропении, тромбоцитопении или других видов токсичности 3 и 4 степени тяжести, связь которых с применением Ревлимида нельзя исключить. Фармакокинетика леналидомида у пожилых больных не изучалась. В ходе клинических исследований леналидомид назначался больным в возрасте до 95 лет. Не отмечено различий эффективности и безопасности леналидомида в зависимости от возраста, хотя нельзя исключить большую чувствительность к препарату больных старшей возрастной группы. Поскольку у пожилых больных вероятность нарушения функции почек больше, дозу препарата нужно подбирать очень осторожно, при этом, во время лечения рекомендуется мониторировать функцию почек. Фармакокинетика леналидомида не изучалась у больных с нарушенной функцией печени, поэтому не представляется возможным представить рекомендации относительно коррекции дозы у этой категории больных. Леналидомид выделяется, главным образом, почками. В связи с этим риск токсических реакций может возрастать при нарушении функции почек. При назначении Ревлимида пациентам с нарушенной почечной функцией рекомендуется следовать указанным ниже рекомендациям.Начальная доза леналидомида в зависимости от степени нарушения функции почекПобочное действиеУ больных, получающих Ревлимид/дексаметазон, наиболее часто встречались следующие побочные реакции: нейтропения (39.4%), мышечная слабость (27.2%), астения (17.6%), запоры (23.5%), мышечные судороги (20.1%), тромбоцитопения (18.4%), анемия (17%), диарея (14.2%), сыпь (10.2%).К наиболее тяжелым побочным реакциям относились:<UL><LI><DIV align=justify>венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);</DIV><LI><DIV align=justify>нейтропения 4 степени тяжести.</DIV></LI></UL>Нейтропения и тромбоцитопения показали наибольшую зависимость от дозы препарата, что позволяет их успешно контролировать путем снижения дозы Ревлимида (дексаметазона).Источник: www.eurolab.ua

<ul>

<li><a href='/vsestati/stopgripan-forte-(stopgripan-forte)'>Стопгрипан форте (Stopgripan Forte)</a></li>

<li><a href='/vsestati/puzrne-zabolevaniya-(akantoliticheskaya-i-neakantoliticheskaya-puzrchatka)'>Пузырные заболевания (акантолитическая и неакантолитическая пузырчатка)</a></li>

<li><a href='/vsestati/nazvan-produkt-kotore-mogut-uskoryat-starenie-organizma'>Названы продукты, которые могут ускорять старение организма</a></li>

<li><a href='/vsestati/pulpa-zuba'>Пульпа зуба</a></li>

<li><a href='/vsestati/narushenie-sna-parasomniya'>Нарушение сна: Парасомния</a></li>

<li><a href='/vsestati/prichin-sinyaka-pod-glazom'>Причины синяка под глазом</a></li>

<li><a href='/vsestati/sandostatin-lar-(sandostatin-lar)'>Сандостатин Лар (Sandostatin Lar)</a></li>

<li><a href='/vsestati/rapten-rapid-(rapten-rapid)-tabletki-s-saharnoy-obolochkoy'>Раптен рапид (Rapten Rapid) таблетки с сахарной оболочкой</a></li>

<li><a href='/vsestati/diagnostika-apnoэ'>Диагностика апноэ</a></li>

<li><a href='/vsestati/preventivnaya-эndodontiya'>Превентивная эндодонтия</a></li>

</ul>