Целебрекс (Celebrex)Целебрекс (Celebrex)

Предварительная запись к врачу стоматологу
Луганский стоматологический кабинет в Москве

Наталья Хворостинова, Стоматолог в Москве
+7 929 636 99 14
email: natalka@qstoma.com
Сайт: nadent.ru
Facebook: https://www.facebook.com/natali.khvorostinova
Instagram: https://instagram.com/khvorostinovanatalia
Обо мне: http://nadent.ru/about

Задать вопрос врачу стоматологу

<h2>Целебрекс (Celebrex)</h2>

<p><P align=justify><STRONG>Форма выпуска, состав и упаковка </STRONG></P><P align=justify>Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с белыми маркировками на голубых полосках: "100" - на одной части и "7767" - на другой; содержимое капсул - гранулят белого или почти белого цвета. 1 капс. целекоксиб 100 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон K30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: желатин, титана диоксид. </P><P align=justify>Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с белыми маркировками на желтых полосках: "200" - на одной части и "7767" - на другой; содержимое капсул - гранулят белого или почти белого цвета. Состав чернил голубых (SB-6018): шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&amp;C Blue#2 на основе красителя индиготина (E132). </P><P align=justify>1 капс. целекоксиб 200 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон K30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: желатин, титана диоксид. Состав чернил желтых (SB-3002): шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (E172). </P><P align=justify>Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2. </P><P align=justify><STRONG>Фармакологическое действие </STRONG></P><P align=justify>НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. </P><P align=justify>Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия. </P><P align=justify>У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. </P><P align=justify><STRONG>Фармакокинетика </STRONG></P><P align=justify>Всасывание </P><P align=justify>При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза/сут; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна. Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%. </P><P align=justify>Распределение </P><P align=justify>Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через ГЭБ. Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 400 л. </P><P align=justify>Метаболизм </P><P align=justify>Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично - глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. </P><P align=justify>Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности. </P><P align=justify>Выведение </P><P align=justify>Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы - в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров ( AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%. </P><P align=justify>Фармакокинетика в особых клинических случаях </P><P align=justify>У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. </P><P align=justify>У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью ) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза. </P><P align=justify>У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) &gt; 65 мл/мин/1.73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба. </P><P align=justify>Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. </P><P align=justify><STRONG>Показания</STRONG></P><UL><LI><DIV align=justify>симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;</DIV><LI><DIV align=justify>болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие сравнимые по интенсивности боли);</DIV><LI><DIV align=justify>лечение первичной дисменореи. </DIV></LI></UL><P align=justify><STRONG>Режим дозирования </STRONG></P><P align=justify>Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, капсулы не разжевывают, запивая водой. Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема Целебрекса, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. </P><UL><LI><DIV align=justify>При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут за 1 или 2 приема. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2 раза/сут. </DIV><LI><DIV align=justify>При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза/сут. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2 раза/сут. </DIV><LI><DIV align=justify>При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. </DIV><LI><DIV align=justify>При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг/сут. При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза/сут (по необходимости). </DIV></LI></UL><P align=justify>Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы. </P><P align=justify>У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. </P><P align=justify>У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени не имеется. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс следует назначать в минимальной рекомендованной дозе. </P><P align=justify><STRONG>Побочное действие </STRONG></P><P align=justify>Часто (&#8805;1% и &lt;10%) </P><UL><LI><DIV align=justify>Со стороны организма в целом: обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы. </DIV><LI><DIV align=justify>Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки. </DIV><LI><DIV align=justify>Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит). </DIV><LI><DIV align=justify>Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница. </DIV><LI><DIV align=justify>Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевыводящих путей. </DIV><LI><DIV align=justify>Со стороны дыхательной системы: бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Дерматологические реакции: кожный зуд, кожная сыпь. </DIV></LI></UL><P align=justify>Иногда (&#8805;0.1% и &lt;1%) </P><UL><LI><DIV align=justify>Со стороны системы кроветворения: анемия, экхимозы, тромбоцитопения. </DIV><LI><DIV align=justify>Со стороны сердечно-сосудистой системы: утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия.</DIV><LI><DIV align=justify>Со стороны органов чувств: шум в ушах, затуманивание зрения. </DIV><LI><DIV align=justify>Со стороны пищеварительной системы: рвота. </DIV></p><p></p><p><i>Источник: www.eurolab.ua</i></p>

<ul>

<li><a href='/vsestati/pravilny-prikus'>Правильный прикус</a></li>

<li><a href='/vsestati/dentalne-implantat-─-vopros-i-otvet'>Дентальные имплантаты ─ вопросы и ответы</a></li>

<li><a href='/vsestati/otbelivanie-zubov-za-i-protiv'>Отбеливание зубов за и против</a></li>

<li><a href='/vsestati/lechenie-parodontita-narodnmi-sredstvami'>Лечение пародонтита народными средствами</a></li>

<li><a href='/vsestati/ajgon'>Ажгон</a></li>

<li><a href='/vsestati/prikus-u-detey'>Прикус у детей</a></li>

<li><a href='/vsestati/funktsii-slyun'>Функции слюны</a></li>

<li><a href='/vsestati/otbelivanie-zubov-listerine'>Отбеливание зубов listerine</a></li>

<li><a href='/vsestati/zubnoy-kamen-i-ego-posledstviya'>Зубной камень и его последствия</a></li>

</ul>