Рекомендация
Студентам
Вы можете использовать данную статью как часть или основу своего реферата или даже дипломной работы или своего сайта
Просто перейдите по ссылке ниже, редактируйте статью, все картинки тоже доступны, все бесплатно
Редактировать статью?!
Скачать статью в формате PDF
Сохраните результат в MS Word Docx или PDF, делитесь с друзьями, спасибо :)
Категории статей
Диклонат П (Diclonat P)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой розового цвета, круглой формы, с однородной и гладкой поверхностью, со скошенными краями; на изломе - ядро белого цвета.
1 таб. диклофенак натрия 100 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза, цетиловый спирт, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, поливидон.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, железа оксид красный (Е172), полисорбат, тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль, сахароза.
Суппозитории ректальные желтовато-белого цвета, формы конуса, со слабым запахом жира; на продольном срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
1 супп. диклофенак натрия 50 мг.
Вспомогательные вещества: жир твердый.
Клинико-фармакологическая группа
НПВС.
Фармакологическое действие
Является производным фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, диклофенак нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, подавляет биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления, боли и подъема температуры.
Диклофенак приводит к снижению болевого синдрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических заболеваниях.
Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью абсорбируется как при введении внутрь, так и ректально. Связь с белками плазмы крови высокая (до 99%) и большая часть связывается с альбуминами.
При приеме внутрь диклофенака пролонгированного действия, в результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата с обычным высвобождением; однако она остается достаточно высокой в течение длительного времени после приема. Cmax - 0.5 мкг/мл достигается через 5 ч после приема таблеток пролонгированного действия 100 мг. T1/2 из плазмы крови составляет 1-2 ч.
При ректальном ведении Cmax препарата в сыворотке крови отмечается через 30 мин.
Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы введенного препарата. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не происходит. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи не происходит кумуляции препарата.
Быстро распределяется в организме по тканям и жидкостям. Проникает в синовиальную жидкость. При этом, Cmax диклофенака в синовиальной жидкости отмечается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 диклофепака из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата остается выше, чем в плазме еще в течение 12 ч.
Препарат метаболизируется в печени: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального приема препарата, чем после парентерального введения той же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака.
Выводится препарат в основном через почки. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 составляет 1-2 ч, 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% - в неизмененном виде. Остальная часть препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Отмечено, что фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста пациента.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается. При этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени.
Показания к применению препарата
воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, алкилозируюншй спондилоартрит), острый подагрический артрит;
воспалительные заболевания органов малого таза, аднексит, первичная альгодисменорея, проктит, почечная или желчная колика;
дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз);
болевой синдром (люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей, зубная боль, мигрень и другие умеренно выраженные боли);
посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением;
послеоперационные боли;
в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);
лихорадочный синдром.
Режим дозирования
Таблетки пролонгированного действия 100 мг принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды. Препарат назначают по 1 таблетки 1 раз/ При необходимости суточную дозу увеличивают до 150 мг, дополнительно назначая 1 обычную таблетку, содержащую 50 мг диклофенака.
Суппозитории 50 мг вводят ректально, 2 или 100 мг 1 раз/ При первых признаках приступа мигрени ректальные свечи назначают в дозе 100 мг. При необходимости дозу 100 мг вводят повторно.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто (>1 случая на 100 назначений) - НПВП-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно- язвенные поражения ЖКТ (включая поражение пищевода, желудка, пептическую язву, множественные поражения ЖКТ), перфорация стенки кишечника (интенсивная режущая боль, жжение в эпигастральной области, кровавый стул, мелена, гематемезис), кровотечение ЖКТ (гематемезис, мелена), неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту, запоры, панкреатит, токсический гепатит; не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений) - рвота, колит или его обострение, снижение аппетита или анорексия, сухость, болезненность слизистой оболочки полости рта, спазмы, афтозный стоматит (эрозии, язвы, белый налет на слизистой оболочке полости рта).
Со стороны нервной системы: часто (> 1 случая на 100 назначений) - головная боль, головокружение; не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений) - судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полинейропатия (гипостезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, бессонница, повышенная утомляемость.
Со стороны органов чувств: часто (> 1 случая на 100 назначений) - токсическая амблиопия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха и др. нарушения слуха, звон в ушах.
Со стороны кожных покровов: часто (> 1 случая на 100 назначений) - кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), гиперемия кожи; не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений) - многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит (тяжелые солнечные ожоги, кожная сыпь, нарушение пигментации).
Со стороны мочеполовой системы: часто (> 1 случая на 100 назначений) - задержка жидкости; не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений) - повторяющиеся вагинальные боли неясного генеза, дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, снижение функции почек или ее усугубление периферические отеки.
Со стороны органов кроветворения: не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений) - агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, экхимозы, лейкопения, нейтропения тромбоцитопения с пурпурой или без нее.
Со стороны дыхательной системы: не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений) - одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (> 1 случай на 100 назначений) - повышение АД; не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений) - аритмии, кардиалгия, коллапс; редко (< 0.001% случаев) - боль за грудиной, усугубление застойной сердечной недостаточности.
Эндокринные нарушения: редко (< 0.001% случаев) - снижение массы тела.
Аллергические реакции: редко (< 0.001% случаев) - анафилаксия и анафилактоидные реакции (фокальная гиперемия, крапивница, кожный зуд, одышка, отек Квинке в области век или параорбитальных тканей, губ, языка, голосовой щели, давящей боли за грудиной, хрипы, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.
Противопоказания к применению препарата
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ;
нарушения кроветворения;
геморрой, проктит, ректальные кровотечения, травма или воспаление прямой кишки (в т.ч. ануса) (для суппозиториев);
различные нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
беременность;
период лактации;
детский возраст (до 15 лет);
повышенная чувствительность к НПВП (в том числе ацетилсалициловой кислоте), «аспириновая» астма.
Источник: www.eurolab.ua
