Рекомендация
Студентам
Вы можете использовать данную статью как часть или основу своего реферата или даже дипломной работы или своего сайта
Просто перейдите по ссылке ниже, редактируйте статью, все картинки тоже доступны, все бесплатно
Редактировать статью?!
Скачать статью в формате PDF
Сохраните результат в MS Word Docx или PDF, делитесь с друзьями, спасибо :)
Категории статей
Кардилопин (Cardilopin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде буквы "Е" на одной стороне и номером "251" - на другой. 1 таб. амлодипина безилат 3.475 мг, что соответствует содержанию амлодипина 2.5 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксикрахмал (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде буквы "Е" на одной стороне и номером "252" - на другой. 1 таб. амлодипина безилат 6.95 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксикрахмал (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде буквы "Е" на одной стороне и номером "253" - на другой. 1 таб. амлодипина безилат 13.9 мг, что соответствует содержанию амлодипина 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксикрахмал (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое действие
Блокатор кальциевых каналов. Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов. Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов. Механизм антиангинального действия не вполне понятен, однако, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами:
Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.
Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда.
Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия). У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически существенное снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата.
В связи с медленным развитием эффекта препарат не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии и время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина. Не обнаружено отрицательного влияния амлодинина на обмен веществ. Препарат не влияет на уровни липидов, глюкозы и мочевой кислоты сыворотки крови. Безопасен для пациентов с бронхиальной астмой.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; при этом Cmax амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%.
Распределение
Кажущийся Vd - 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 93-98%. Css достигается на 7-8 день приема препарата и составляет 5-15 нг/мл.
Метаболизм и выведение
Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч для больного с массой тела 60 кг). Выводится главным образом в виде метаболитов: 60% - с мочой, 20-25% - с калом, около 10% выделяется в неизмененном виде с мочой. T1/2 - 30-35 ч (что позволяет назначать препарат 1 раз/сут).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при почечной недостаточности. У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 л/ч, остальные параметры не меняются. При снижении клиренса у пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует назначать в меньших дозах.
Показания
артериальная гипертензия (в виде монотерапии или при необходимости в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами);
стабильная стенокардия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами);
ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами).
Режим дозирования
Для лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут (желательно в одно и тоже время). С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Дозу Кардилопина не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.
При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
При назначении Кардилопина пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая доза составляет 2.5 мг/сут, т.к. у этих больных увеличивается T1/2 препарата.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычные сновидения, тревога; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; редко - гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко - извращение вкуса, гастрит, повышение аппетита, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, приливы крови к лицу; редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны дыхательной системы: редко - диспноэ; очень редко - кашель, ринит.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; очень редко - миастения.
Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница). Прочие: редко - гинекомастия, ощущение жара, озноб, увеличение массы тела, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, паросмия, гипергликемия.
Противопоказания
нестабильная стенокардия;
клинически значимый аортальный стеноз;
тяжелая артериальная гипотензия;
детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарном диабете, пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация
Учитывая недостаточный клинический опыт применения амлодипина при беременности и в период лактации, препарат не следует назначать беременным женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, не применяющих эффективных методов контрацепции, за исключением случаев, когда терапевтическая польза препарата оправдывает возможный риск. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
При назначении Кардилопина пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая доза составляет 2.5 мг/сут, т.к. у этих больных увеличивается T1/2 препарата.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушении функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Особые указания
Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II и III стадии по классификации NYHA при приеме амлодипина не выявили снижения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка или ухудшения клинических симптомов. Результаты клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью III-IV стадии по классификации NYHA показали, что амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность при совместном примененеи с ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином.
В период лечения необходимо поддержание гигиены зубов и посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
Источник: www.eurolab.ua
