Рекомендация
Студентам
Вы можете использовать данную статью как часть или основу своего реферата или даже дипломной работы или своего сайта
Просто перейдите по ссылке ниже, редактируйте статью, все картинки тоже доступны, все бесплатно
Редактировать статью?!
Скачать статью в формате PDF
Сохраните результат в MS Word Docx или PDF, делитесь с друзьями, спасибо :)
Категории статей
Кордафлекс (Cordaflex)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, матовые или слегка блестящие, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом.
1 таб. нифедипин 10 мг.
Вспомогательные вещества: поливинилбутирал, магния стеарат, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, железа оксид желтый, гипромеллоза.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой коричневато-лилового цвета, круглые, двояковыпуклые, с матовой или слегка блестящей поверхностью, без запаха или со слабым характерным запахом; на изломе - желтого цвета с узкой полосой коричневато-лилового цвета по краям.
1 таб. нифедипин 20 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, поливинилбутирал В 30 Т, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид красный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома "обкрадывания", а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.
Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
После однократного приема Кордафлекса в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 мин, длительность клинического эффекта - 12-24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 40-70%.
После приема внутрь Кордафлекса в форме таблетки 10 мг Cmax в крови достигается через 0.5-1 ч после приема.
После приема внутрь 1 таблетки пролонгированного действия 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 ч (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 ч постепенно снижается.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.
Проникает через ГЭБ (менее 5%), через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Не кумулирует.
Метаболизм
Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.
Выведение
После приема внутрь Кордафлекса в форме таблетки 10 мг T1/2 нифедипина составляет 2 ч, после приема таблетки с пролонгированным действием 20 мг - около 3.8-16.9 ч.
60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть - с желчью и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.
У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2 нифедипина.
Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.
Показания к применению препарата
артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (для таблеток 10 мг);
ИБС: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, в т.ч. ангиоспастической (стенокардия Принцметала);
синдром Рейно (для таблеток пролонгированного действия).
Режим дозирования
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию.
Взрослым Кордафлекс® в форме таблеток, покрытых оболочкой, назначают по 10 мг (1 таблетки) 3 При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 мг (2 таблетки) 1-2 Максимальная суточная доза - 40 мг. Интервал между приемами препарата - не менее 2 ч.
Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.
При необходимости повышения дозы до 80-120 мг/ для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия.
При проведении курсовой терапии рекомендуют применять Кордафлекс® в форме таблеток пролонгированного действия. Начальная доза - 20 мг (1 таблетки) 2 с интервалом 12 ч. При необходимости дозу препарата постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Для длительной поддерживающей терапии, как правило, достаточно принимать по 20-40 мг (1-2 таблетки) 2 Максимальная суточная доза - 120 мг.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу препарата снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.
При умеренных нарушениях функции печени или почек коррекции режима дозирования не требуется. При выраженном нарушении функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Препарат в форме таблеток, содержащих 10 мг нифедипина, принимают внутрь перед приемом пищи, в форме таблеток пролонгированного действия - независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия, периферические отеки, тахикардия; редко - усиление приступов стенокардии (требуется отмена препарата), усиление сердечной недостаточности, обмороки.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сна (сонливость или бессонница); в единичных случаях - лабильность настроения, нарушения зрения; при длительном применении в высоких дозах - парестезии в конечностях, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запоры, тошнота, изжога; редко (при длительном приеме препарата) - сухость во рту, метеоризм, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях - гиперплазия десен, гингивит, анорексия.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; в отдельных случаях - анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение суточного диуреза; редко - ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии; в единичных случаях - артрит.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - гинекомастия, гипергликемия (полностью исчезают после отмены препарата), изменение массы тела, галакторея.
Аллергические реакции: редко - крапивница, экзантема, кожный зуд; в отдельных случаях - аутоиммунный гепатит.
Прочие: чувство жара; в единичных случаях - слабость, потливость, лихорадка, озноб, фотодерматит.
Противопоказания к применению препарата
острая стадия инфаркта миокарда;
кардиогенный шок;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
выраженный аортальный или митральный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
тяжелая сердечная недостаточность;
I триместр беременности;
период лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять Кордафлекс при хронической сердечной недостаточности, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, СССУ, выраженной тахикардии, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, злокачественной артериальной гипертензии, у больных, находящихся на гемодиализе (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации), при непереносимости лактозы, а также пациентам пожилого возраста.
Источник: www.eurolab.ua
