Рекомендация
Студентам
Вы можете использовать данную статью как часть или основу своего реферата или даже дипломной работы или своего сайта
Просто перейдите по ссылке ниже, редактируйте статью, все картинки тоже доступны, все бесплатно
Редактировать статью?!
Скачать статью в формате PDF
Сохраните результат в MS Word Docx или PDF, делитесь с друзьями, спасибо :)
Категории статей
Линкозамиды
К группе линкозамидов относятся природный препарат линкомицин и полусинтетический — клиндамицин.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Линкозамиды обратимо связываются с пептидил-трансферазным центром рибосомальной 50S-субъединицы микробной клетки и нарушают синтез белка микроорганизмов.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Обладают бактериостатическим эффектом, но в высоких концентрациях могут оказывать на высокочувствительные микроорганизмы бактерицидное действие.
Спектр противомикробного действия линкозамидов включает грамположительные кокки, грамположительные и грамотрицательные неспорообразующие анаэробы (пептококки, пептострептококки, фузобактерии, бактероиды), клостридии. Клиндамицин превосходит линкомицин по активности в отношении анаэробов, умеренно активен в отношении некоторых простейших (токсоплазм, пневмоцист).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При приёме внутрь из ЖКТ всасывается 20–30% линкомицина, приём пищи способствует снижению биодоступности препарата. Более быстро и полно всасывается клиндамицин, биодоступность которого составляет 90%. С белками плазмы крови связывается 70–90% препарата. Максимальную концентрацию линкозамидов в крови определяют через 2–4 ч после введения. Хорошо проникают в ткани, особенно костную, где их концентрация составляет 60–80% от сывороточной, альвеолы зубов, слюну. Линкозамиды проходят через плаценту и могут накапливаться в печени плода. Проникают в грудное молоко, возможно влияние на кишечную микрофлору ребёнка, вероятна его сенсибилизация. Биотрансформация линкозамидов происходит в печени, некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Выводятся преимущественно ЖКТ, почками экскретируется 5–20% препарата. Период полувыведения линкомицина составляет 4–6 ч, клиндамицина — 2,4–3 ч, у недоношенных новорождённых — 6,3–8,6 ч. Период полувыведения может возрастать у пациентов с тяжёлой патологией печени.
ПОКАЗАНИЯ
Линкозамиды имеют большое значение при лечении гнойно-воспалительных заболеваний костной ткани и пародонта (периодонтит, пародонтит, периостит, альвеолит, остеомиелит, одонтогенный сепсис, артрит височно-нижнечелюстного сустава), так как хорошо проникают в костную ткань, являются альтернативными препаратами для лечения и профилактики одонтогенных и пародонтогенных инфекций челюстно-лицевой области
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение функции печени, гипербилирубинемия, повышение активности печёночных трансаминаз.
• Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
• Аллергические реакции (крапивница, эритема, зуд кожи, эозинофилия периферической крови, анафилактический шок, ангионевротический отёк).
• Головная боль, головокружение, слабость.
• Бронхоспазм (у недоношенных).
• Дисбактериоз, развитие суперинфекции при длительном применении.
• Псевдомембранозный колит.
• Боль и тромбофлебит в месте внутривенной инъекции.
• При быстром внутривенном введении падение артериального давления, сопровождающееся тошнотой, рвотой, аритмией, остановкой сердца.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Тошнота, рвота, диарея, при внутривенном введении — падение артериального давления, аритмия, остановка сердца.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• Гиперчувствительность к линкозамидам.
• Язвенный колит или энтероколит.
• Беременность, грудное вскармливание.
• Не рекомендуется применять при нейроинфекции.
С осторожностью следует применять при миастении, тяжёлой печёночной и почечной недостаточности; при грибковых заболеваниях кожи и слизистых оболочек; у детей до 1 мес.
БЕРЕМЕННОСТЬ
Противопоказаны при беременности.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Противопоказаны при кормлении грудью.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Линкозамиды несовместимы в растворе с витаминами группы В, ампициллином, фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом. При сочетании линкомицина с миорелаксантами и опиоидными анальгетиками повышается риск угнетения дыхания. Клиндамицин не следует сочетать с препаратами, снижающими перистальтику кишечника и блокирующими нервно-мышечную передачу. Отмечают антагонизм с макролидами и хлорамфениколом, синергизм с аминогликозидами, рифампицином, фторхинолонами, азтреонамом⊗, примахином, хлорахином℘. В сочетании с фенотоином возрастает риск нарушения кроветворной функции. Нежелательно использование с ингаляционными наркозными препаратами.
Источник: stomfak.ru
