Рекомендация
Студентам
Вы можете использовать данную статью как часть или основу своего реферата или даже дипломной работы или своего сайта
Просто перейдите по ссылке ниже, редактируйте статью, все картинки тоже доступны, все бесплатно
Редактировать статью?!
Скачать статью в формате PDF
Сохраните результат в MS Word Docx или PDF, делитесь с друзьями, спасибо :)
Категории статей
Людиомил таблетки (Ludiomil)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг, 25 мг, 50 мг или 75 мг мапротилина гидрохлорида (активное вещество),
а также неактивные ингредиенты: аэрогель кремния, фосфат кальция, лактоза, стеарат магния, стеариновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, желтая окись железа, полисорбат 80, окись титана, тальк, пшеничный крахмал.
Таблетки 25 мг, 50 мг и 75 мг также содержат красную окись железа.
Фармакологическое действие
Людиомил является тетрациклическим антидепрессантом, но обладает значительным числом свойств, присущих трициклическим антидепрессантам. Он обладает хорошо сбалансированным спектром действия, улучшает настроение, устраняет тревожность, возбуждение и психомоторную заторможенность. При маскированной депрессии препарат может оказывать благоприятное действие на жалобы соматического характера. Мапротилин отличается от трициклических антидепрессантов по химической структуре и фармакологическим свойствам. Он оказывает выраженное и селективное ингибирующее действие на обратный захват норадреналина пресинаптическими нейронами коры головного мозга, но почти не оказывает ингибирующего влияния на повторный захват серотонина. Мапротилин имеет слабо или умеренно выраженное сродство к центральным альфа1–адренорецепторам; оказывает умеренно выраженное антихолинергическое действие и ингибирующее действие на гистаминовые H1–рецепторы. Считается, что в механизме действия препарата при его длительном применении также имеют значение изменения функционального состояния нейроэндокринной системы (гормон роста, мелатонин, эндорфинергическая система) и/или системы нейромедиаторов (норадреналин, серотонин, гамма-аминомасляная кислота).
Фармакокинетика
Всасывание.
После однократного приема таблетки, покрытой оболочкой, мапротилина гидрохлорид медленно, но полностью всасывается. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 66–70%. После однократного приема внутрь 50 мг препарата максимальная концентрация в крови составляет 48–150 нмоль/л (13–47 нг/мл) и достигается в пределах 8 ч. Через 1 час после внутривенного болюсного введения Людиомила в дозе 50 мг концентрация активного вещества в крови составляет 54–182 нмоль/л (17–57 нг/мл). Значения равновесной концентрации находятся в линейной зависимости от величины дозы препарата, хотя у отдельных пациентов они в значительной степени варьируют.
Распределение.
Коэффициент распределения мапротилина между цельной кровью и плазмой составляет 1.7. Среднее значение кажущегося объема распределения составляет 23–27 л/кг. Связывание мапротилина с белками плазмы составляет 88–90%, независимо от возраста пациента и характера заболевания. Концентрация мапротилина в спинномозговой жидкости составляет 2–13% от концентрации в сыворотке крови.
Метаболизм.
Мапротилина гидрохлорид в значительной степени метаболизируется, только 2–4% от принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Основным метаболитом является фармакологически активное десметиловое производное. Несколько гидроксилированных и/или метоксилированных метаболитов имеют несущественное значение; они выводятся с мочой в виде конъюгатов.
Выведение.
Период полувыведения мапротилина составляет в среднем 43–45 часов. Величина общего клиренса варьирует от 510 до 570 мл/мин. После приема однократной дозы препарата ее выведение происходит в пределах 21 дня: 2/3 дозы - с мочой (в неизмененном виде или в виде конъюгатов) и около 1/3 — с калом.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов При применении одной и той же дозы препарата у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет) равновесные концентрации активного вещества в крови выше, чем у пациентов молодого возраста; кажущийся период полувыведения — продолжительнее; суточная доза Людиомила поэтому должна быть уменьшена вдвое. При нарушении функции почек (значения клиренса креатинина 24–37 мл/мин) период полувыведения мапротилина изменяется незначительно, при условии, что функция печени нормальная. Выведение метаболитов почками уменьшается, но это компенсируется увеличением выведения с желчью.
Показания
депрессии Эндогенные и инволюционные депрессии.
психогенные, реактивные и невротические депрессии, депрессия истощения.
соматогенные депрессии.
маскированные депрессии.
менопаузная (климактерическая) депрессия.
другие депрессивные нарушения настроения, характеризующиеся тревожностью, дисфорией или раздражительностью; состояние апатии (особенно в пожилом возрасте); жалобы психосоматического или соматического характера у пациентов с депрессией и/или при наличии тревожности.
Режим дозирования
Во время лечения больной должен находиться под медицинским наблюдением.
Режим дозирования следует подбирать индивидуально, изменяя его с учетом состояния больного и его реакции на препарат. Например, можно повысить вечернюю дозу, одновременно понизив дневную дозу, или можно назначать всю суточную дозу днем в один прием. После того, как будет отмечено существенное уменьшение выраженности симптомов, может быть сделана попытка уменьшить дозу препарата. Однако, если при этом снова будет отмечено ухудшение состояния больного, доза препарата должна быть незамедлительно повышена до первоначального уровня. Цель лечения состоит в том, чтобы достичь терапевтического эффекта при использовании наименьшей эффективной дозы препарата. Это особенно важно у подростков и у пациентов пожилого возраста, которым, в отличие от пациентов промежуточных возрастных групп, обычно присущи нестабильность вегетативной нервной системы и более выраженная реакция на препарат.
Таблетки Людиомила следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости. Нельзя превышать суточную дозу, составляющую 150 мг.
Депрессии умеренной и средней степени выраженности (особенно у амбулаторных больных). Людиомил применяется в дозе 25 мг 1–3 раза в день или в дозе 25–75 мг один раз в день, в зависимости от выраженности симптомов и реакции пациента на лечение.
Выраженные депрессии (особенно у стационарных больных). Людиомил применяется в дозе 25 мг три раза в день или в дозе 75 мг один раз в день. При необходимости суточная доза Людиомила может быть постепенно повышена до максимальной величины - 150 мг; эта доза может применяться в один или несколько приемов в зависимости от переносимости и от реакции пациента.
В случаях неадекватной реакции больного на пероральный прием препарата или в случаях депрессии, рефрактерных к лечению, Людиомил можно вводить внутривенно.
Побочное действие
Наблюдающиеся побочные явления обычно слабо выражены и преходящи, исчезают после прекращения приема Людиомила или снижения его дозы. Они не всегда четко связаны с уровнем препарата в плазме крови или с его дозой. Часто бывает трудно отличить определенные побочные явления от жалоб, наблюдаемых при депрессии, таких, как общая слабость, нарушения сна, волнение, чувство тревоги, запор или сухость во рту. Людиомил должен быть отменен в случае развития серьезных побочных явлений, например, со стороны нервной системы или психической сферы. Лица пожилого возраста особенно чувствительны к антихолинергическим эффектам Людиомила, а также его воздействиям на нервную, сердечно-сосудистую системы и психическую сферы. У больных пожилого возраста способность метаболизировать и выводить лекарственные препараты может быть снижена, вследствие чего повышается риск увеличения уровней препарата в крови, даже при применении терапевтических доз. Ниже приведены побочные явления, развивающиеся как при применении Людиомила, так и трициклических антидепрессантов вообще.
Со стороны центральной нервной системы
Нежелательные явления, связанные с влиянием на психическую сферу:
часто
иногда
повышение аппетита, беспокойство, седативный эффект в дневное время, чувство тревоги, чувство напряженности, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушения памяти, нарушения сна, бессонница, ночные кошмары, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания;
редко
в отдельных случаях
Нежелательные явления, связанные с влиянием на неврологическую сферу:
часто
иногда
головокружение, дизартрия, парестезии (онемение, чувство покалывания), мышечная слабость;
редко
в отдельных случаях
изменения на электроэнцефалограмме, дискинезия, расстройства координации движений, приступы падений.
Нежелательные явления, связанные с антихолинергическим действием
Часто
Источник: www.eurolab.ua
