Рекомендация
Студентам
Вы можете использовать данную статью как часть или основу своего реферата или даже дипломной работы или своего сайта
Просто перейдите по ссылке ниже, редактируйте статью, все картинки тоже доступны, все бесплатно
Редактировать статью?!
Скачать статью в формате PDF
Сохраните результат в MS Word Docx или PDF, делитесь с друзьями, спасибо :)
Категории статей
Тебантин (Tebantin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и белым корпусом; содержимое капсул - белый или почти белый кристаллический порошок.
1 капс. габапентин 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинированный, тальк, магния стеарат.
Состав желатиновой капсулы: железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин.
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и бледно-желтым корпусом; содержимое капсул - белый или почти белый кристаллический порошок.
1 капс. габапентин 300 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинированный, тальк, магния стеарат.
Состав желатиновой капсулы: железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин.
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и желтовато-оранжевым корпусом; содержимое капсул - белый или почти белый кристаллический порошок.
1 капс. габапентин 400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинированный, тальк, магния стеарат.
Состав желатиновой капсулы: железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин.
Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат.
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат. По своему строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA). Является липофильным веществом. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами GABAA, GABAВ, бензодиазепина, глютамата, глицина и N-метил-d-аспартата. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с α- и δ-структурами вольтаж-чувствительных кальциевых каналов.
In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).
Фармакокинетика
Всасывание
Время достижения Сmax составляет 3 ч, независимо от дозы, при приеме повторных доз время достижения Сmax уменьшается до 1 ч. Биодоступность не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы и после повторных приемов 300-600 мг габапентина 3 раза/сут составляет около 60%, а после приема 1600 мг - примерно 30%. Прием пищи (в т.ч. богатой жирами) существенно не влияет на биодоступность, в этом случае происходит увеличение AUC и Сmax на 14%.
При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины Сmax и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг.
Распределение
Габапентин не связывается с белками плазмы, Vd - 57.7 л. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от Css в плазме.
Препарат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Признаки биотрансформации габапентина в печени человека несущественны. Габапентин не вызывает индукции ферментов печени, участвующих в окислительных процессах.
Выведение
Выведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. T1/2 - 5-7 ч. T1/2 и почечный клиренс не зависят от дозы препарата и после повторного приема остаются неизменными. 80% введенной дозы выводится с мочой и 20% - с каловыми массами. После приема внутрь 400 мг габапентина 63.6% от принятой дозы выводится с мочой.
Полученные в равновесном состоянии средние фармакокинетические параметры приведены в таблице (Тебантин применялся по 300 мг или 400 мг каждые 8 ч).
Таблица 1
Показатель /300 мг / 400 мг
Сmax (мкг/мл) / 4.02 / 5.50
Тmax (ч) / 2.7 / 2.1
T1/2 (ч) / 5.2 / 6.1
AUC (мкг х ч/мл) / 24.8 / 33.3
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При приеме однократной дозы габапентина плазменная концентрация препарата у детей от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения. У детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет величина AUC примерно на 30% меньше, чем в старшей возрастной группе при однократном приеме препарата в дозе 10 мг/кг массы тела и при приеме в суточной дозе 10-65 мг/кг, разделенной на 3 приема.
Возрастные нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях почек, проявляющиеся в снижении КК, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению времени его выведения. Пропорционально снижению КК снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменные и почечный клиренсы.
Показания
эпилепсия: для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией (у взрослых и детей старше 12 лет - в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии; у детей от 3 до 12 лет - в составе комбинированной терапии);
нейропатическая боль: для лечения у взрослых в возрасте 18 лет и старше (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены).
Режим дозирования
При эпилепсии взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в средней дозе 900-1200 мг/сут. Начальная доза (в первый день) составляет 300 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 3600 мг (за 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 ч.
Желаемого терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя следующие схемы дозирования:
А. В первый день - 300 мг габапентина:
(по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).
Во второй день - 600 мг габапентина:
(по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).
В третий день - 900 мг габапентина:
(по 300 мг 3 раза/сут).
На четвертый день увеличить дозу до 1200 мг за 3 приема, т.е. по 400 мг 3 раза/сут. или
Б. В первый день можно начать с приема по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.
В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300-400 мг до достижения максимальной суточной дозы, распределенной на 3 приема. В долгосрочных клинических исследованиях дозы до 2400 мг/день переносились хорошо. В краткосрочных исследованиях дозы до 3600 мг/день были назначены небольшому количеству больных, которые хорошо переносили эти дозы.
При лечении эпилепсии у детей в возрасте от 3 до 12 лет рекомендуемая суточная доза для детей старше 5 лет составляет 25-35 мг/кг, для детей 3-4 лет - 40 мг/кг. Суточная доза распределяется на 3 приема. Эффективная доза устанавливается в течение 3 дней так, что в первый день назначают дозу из расчета 10 мг/кг/сут, во второй день – 20 мг/кг/сут и на третий день - 30 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза в данном возрастном диапазоне 35-40 мг/кг.
Таблица 2.
Начальные дозы габапентина для детей 3-12 лет.
Масса тела (кг) / Суточная доза / Первый день / Второй день / Третий день
17-25 600 мг / 200 мг х 1 / 200 мг х 2 / 200 мг х 3
>26 900 мг / 300 мг х 1 / 300 мг х 2 / 300 мг х 3
Таблица 3.
Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 лет.
Масса тела (кг) / Общая суточная доза (мг)
17-25 / 600
26-36 / 900
37-50 / 1200
51-72 / 1800
Препарат применяют длительно (2-3 года), затем доза постепенно понижается.
При лечении нейропатической боли у взрослых, учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, оптимальная терапевтическая доза устанавливается путем титрования. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг/сут.
Рекомендуемые режимы назначения препарата:
А. В первый день 300 мг габапентина:
(по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).
Во второй день 600 мг габапентина:
(по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).
Источник: www.eurolab.ua
