Рекомендация
Студентам
Вы можете использовать данную статью как часть или основу своего реферата или даже дипломной работы или своего сайта
Просто перейдите по ссылке ниже, редактируйте статью, все картинки тоже доступны, все бесплатно
Редактировать статью?!
Скачать статью в формате PDF
Сохраните результат в MS Word Docx или PDF, делитесь с друзьями, спасибо :)
Категории статей
Логимакс (Logimax)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
1 таб.
фелодипин 5 мг.
метопролола сукцинат 47.5 мг,
что соотв. содержанию метопролола тартрата 50 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат комбинированного состава.
Фелодипин, блокатор кальциевых каналов, снижает АД за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления. Благодаря высокой избирательности действия в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает прямого эффекта на сократимость и проводимость миокарда. Фелодипин оказывает умеренный натрийуретический эффект, что позволяет избежать задержки жидкости в организме. Фелодипин эффективен при любой степени артериальной гипертензии и хорошо переносится больными с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. со стенокардией, застойной сердечной недостаточностью).
Метопролол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Метопролол устраняет или уменьшает стимулирующий эффект катехоламинов на миокард. Метопролол снижает повышенное АД как в положении стоя, так и в положении сидя. Антигипертензивная терапия метопрололом приводит к общему снижению частоты летальных исходов вследствие сердечно-сосудистых заболеваний (при сравнении с применением диуретиков). Метопролол также снижает уровень смертности у больных с подозреваемым или подтвержденным инфарктом миокарда, а также уменьшает частоту развития повторного инфаркта.
Взаимодополняющий механизм действия фелодипина, снижающего ОПСС и метопролола, уменьшающего сердечный выброс, приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту и лучшей переносимости по сравнению с монотерапией фелодипином и метопрололом, улучшая соотношение эффективность/побочные эффекты.
Особая лекарственная форма с замедленным высвобождением активного вещества поддерживает устойчивую и эффективную концентрацию фелодипина и метопролола в течение 24 ч. Отсутствие четко выраженного пика концентрации активных веществ позволяет избежать развития побочных эффектов, связанных с их максимальной концентрацией.
Таблетки Логимакс состоят из ячеек метопролола сукцината, индивидуально покрытых специальной мембраной, регулирующей высвобождение метопролола, ячейки объединены вместе с фелодипином в гелевый матрикс. Скорость высвобождения фелодипина и метопролола является постоянной в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Комбинированное применение фелодипина и метопролола не влияет на их фармакокинетические параметры.
Всасывание
После приема Логимакса фелодипин и метопролола сукцинат полностью абсорбируются из ЖКТ. Пролонгирование абсорбции за счет особенности лекарственной формы приводит к поддержанию эффективной концентрации фелодипина и метопролола сукцината в течение 24 ч. Скорость и степень абсорбции не зависят от приема пищи.
Биодоступность фелодипина составляет около 15% и не зависит от дозы.
Биодоступность метопролола сукцината составляет около 50%.
Распределение
Связывание фелодипина с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) составляет приблизительно 99%. При длительном приеме кумуляции фелодипина не происходит.
Метаболизм
Фелодипин биотрансформируется в печени. Все установленные метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Метопролола сукцинат подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью и не имеют клинического значения.
Выведение
T1/2 для фелодипина в терминальной фазе около 25 ч. Около 70% выводится с мочой в виде метаболитов, менее 0.5% - в неизмененном виде, остальная часть - через кишечник.
T1/2 для метопролола сукцината составляет 3-5 ч. Около 5% метопролола сукцината от принятой дозы выводится в неизмененном виде почками.
Показания
Режим дозирования
В начале лечения Логимакс (5 мг+50 мг) назначают в дозе 1 таб./сут. Если необходимо увеличить дозу, то можно принимать 2 таб. Логимакса (10 мг+100 мг)/сут. Препарат следует принимать утром, запивая водой. Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая.
Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов с нарушениями функции печени или почек.
Побочное действие
Проведенные клинические исследования препарата Логимакс показали возможность развития следующих побочных эффектов:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль, отечность лодыжек, гиперемия кожных покровов лица, головокружение, чувство усталости; в редких случаях - выраженная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Основываясь на опыте клинических и маркетинговых исследований, отдельно взятых фелодипина и метопролола, возможно развитие следующих побочных эффектов.
Фелодипин
Характерны побочные реакции, связанные с вазодилатацией артериальных сосудов. В большинстве случаев эти реакции являются дозозависимыми, проявляются в начале лечения или после повышения дозы и носят транзиторный характер.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, дозозависимая отечность лодыжек, гиперемия кожных покровов лица, тахикардия, чувство усталости.
Дерматологические реакции: сыпь, зуд.
Прочие: периодонтит.
Метопролол
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - депрессии, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, парестезии, головокружение, головная боль, миалгии, чувство усталости; редко - нарушения памяти.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - брадикардия, постуральные нарушения (в т.ч. с синкопе); редко - сердечная недостаточность, тахикардия, аритмии, синдром Рейно, отеки, прекардиальная боль; в отдельных случаях - нарушения проводимости.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота, боль в животе; редко - диарея, запор, сухость во рту, нарушения лабораторных показателей функции печени.
Дерматологические реакции: редко - крапивница, псориазоподобные высыпания или дистрофические изменения кожи; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, усиление потоотделения, алопеция.
Со стороны дыхательной системы: одышка при нагрузке; редко - бронхоспазм, ринит.
Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, сухость конъюнктивы, конъюнктивиты.
Прочие: в отдельных случаях - повышение массы тела, тромбоцитопения.
Противопоказания
AV-блокада II и III степени;
синдром слабости синусового узла;
застойная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
кардиогенный шок;
нестабильная стенокардия;
острый инфаркт миокарда;
клинически значимая синусовая брадикардия;
тяжелые нарушения периферического кровообращения;
беременность;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к фелодипину или метопрололу.
Беременность и лактация
Логимакс противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения Логимакса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, т.к. до сих пор не установлено, выделяется ли фелодипин с грудным молоком и оказывает ли влияние на новорожденного.
Особые указания
Больным с хронической сердечной недостаточноcтью препарат можно назначать только после компенсации состояния пациента с помощью лекарственной терапии, проводить которую следует и во время приема Логимакса.
При применении препарата Логимакс следует учитывать, что в отдельных случаях на фоне приема метопролола у больных с предшествующими нарушениями периферического кровообращения может развиваться гангрена.
На фоне приема Логимакса больным с бронхиальной астмой необходимо осуществлять терапию бета2-адреномиметиками.
При назначении препарата Логимакс следует учитывать риск влияния бета-адреноблокатора на углеводный обмен и его способности маскировать симптомы гипогликемии.
Источник: www.eurolab.ua
