Рекомендация
Студентам
Вы можете использовать данную статью как часть или основу своего реферата или даже дипломной работы или своего сайта
Просто перейдите по ссылке ниже, редактируйте статью, все картинки тоже доступны, все бесплатно
Редактировать статью?!
Скачать статью в формате PDF
Сохраните результат в MS Word Docx или PDF, делитесь с друзьями, спасибо :)
Категории статей
Аминогликозиды
Аминогликозиды — антибиотики, представляющие собой аминосахара, соединённые гликозидной связью с агликоновым фрагментом.
КЛАССИФИКАЦИЯ
• Аминогликозиды I поколения (стрептомицин, канамицин, неомицин).
• Аминогликозиды II поколения (гентамицин, тобрамицин).
• Аминогликозиды III поколения (полусинтетический антибиотик амикацин).
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Аминогликозиды подавляют синтез белка, связываясь с 30S-субъединицей рибосом, влияют на проницаемость цитоплазматических мембран.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Оказывают бактериостатическое и бактерицидное действие. Процесс связывания аминогликозидов с клеточными структурами бактерий энергозависим, что снижает их эффект при гипоксии и ацидозе.
Препараты обладают широким спектром противомикробного действия. К ним чувствительны аэробные грамотрицательные бактерии, ряд грамположительных аэробов. Стрептомицин и канамицин действуют на кислотоустойчивые бактерии (в том числе микобактерии туберкулёза), препараты II и III поколений активны в отношении синегнойной палочки. Большинство анаэробов и внутриклеточных микроорганизмов резистентны к аминогликозидам.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Вводят препараты преимущественно парентерально в связи с плохим всасыванием из ЖКТ. При внутримышечном введении максимальную концентрацию в крови наблюдают через 1–2 ч, после внутривенной инфузии — через 30 мин. В органах с хорошим кровоснабжением (печень, почки, лёгкие, скелетная мускулатура) аминогликозиды создают высокие концентрации. Плохо проходят через ГЭБ, проникают через плаценту. У новорождённых в спинномозговой жидкости отмечают более высокие концентрации, чем у взрослых. Период полувыведения у взрослых составляет 2–4 ч. У детей из-за незрелости механизмов экскреции период полувыведения аминогликозидов увеличен и достигает у новорождённых 15–18 ч, снижаясь к 21-му дню до 6 ч, это обусловливает необходимость удлинения интервалов между введениями. Терапевтическая концентрация препарата в крови сохраняется 8–12 ч. Связывание с белками плазмы крови — 10–25%. Аминогликозиды не подвержены метаболизму в организме человека. Выделяются почками в неизменённом виде, создавая высокие концентрации в моче, и в незначительной степени — с жёлчью. У новорождённых и пожилых процесс выведения аминогликозидов замедлен.
ПОКАЗАНИЯ
Аминогликозиды применяют при тяжёлых гнойно-воспалительных инфекциях, вызванных полирезистентной грамотрицательной микрофлорой.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Нефротоксический эффект.
• Ототоксичность (нарушения слуха и вестибулярного аппарата).
• Нейромышечная блокада.
• Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).
• Эцефалопатия, парестезия, общая слабость, головная боль, сонливость.
• Анемия, лейкопения.
• Тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, повышение активности печёночных трансаминаз.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, угнетение дыхания).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• Гиперчувствительность к препаратам данной группы.
• Поражения VIII пары черепных нервов, вестибулярные нарушения, расстройства слуха.
• Нарушения выделительной функции почек, уремия.
Аминогликозиды следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией, паркинсонизмом, у детей младшего возраста и пожилых пациентов.
БЕРЕМЕННОСТЬ
Применять с осторожностью.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Применять с осторожностью.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Аминогликозиды фармацевтически несовместимы с β-лактамными антибиотиками, хлорамфениколом, амфотерицином В, растворами аминокислот, гепарином натрия.
Не рекомендуют сочетать с ото- и нефротоксичными препаратами (ацикловиром, ванкомицином, полимиксинами, амфотерицином В, цефалоспоринами, циклоспорином, индометацином, фуросемидом, этакриновой кислотой).
Сочетание со средствами для ингаляционного наркоза, наркотическими анальгетиками, недеполяризующими миорелаксантами, магния сульфатом, линкозамидами способствует нейромышечной блокаде и угнетению дыхания. Нестероидные противовоспалительные препараты замедляют выведение аминогликозидов и способствуют развитию побочных эффектов.
Отмечают усиление антибактериального эффекта при сочетании с карбеницилином и линкомицином.
Источник: stomfak.ru
