Рекомендация
Студентам
Вы можете использовать данную статью как часть или основу своего реферата или даже дипломной работы или своего сайта
Просто перейдите по ссылке ниже, редактируйте статью, все картинки тоже доступны, все бесплатно
Редактировать статью?!
Скачать статью в формате PDF
Сохраните результат в MS Word Docx или PDF, делитесь с друзьями, спасибо :)
Категории статей
Клинико
Клинико-фармакологическая характеристика лекарств
Фармакологические средства рассматриваемого вида включают в себя препараты, которые составляют три группы. В первую, очень большую, входят антибиотики, во вторую - антисептики и в третью - сульфаниламидные препараты.
Последние в лечении патологии глаз занимают достаточно скромное место.
Антибиотики
Препараты этой группы обычно используют в виде глазных капель и мазей, а также растворов для инъекций (подконъюнктивальных, ретро- и парабульбарных, внутримышечных и инутривенных вливаний (капельных, струйных). В последние годы арсенал антибиотических средств существенно обновился и расширился, в основном за счет разработки новых рецептур. Клинико-фармакологическая характеристика некоторых антибиотиков приводится в таблице.
Пеницильны
К препаратам этой группы относят природные антибиотики (бензилпенициллин, бициллин), продуцируемые различными видами плесневого грибка Penicillium chrysogenum, и полусинтетические антибиотики пяти генераций: I - действующие на грамотрицательные энтеробактерии (ацидоциллин), II - действующие на стафилококки и грамположительные бактерии (оксациллин), III - действующие на большинство грамположительных и грамотрицательных бактерий (ампициллин, амоксициллин), IV и V — влияющие пре- Имущественно на грамотрицательную флору (азлоциллин, мезлоциллин, тикарциллин). Все антибиотики этой группы оказывают бактерицидное действие на флору, находящуюся в фазе давления.
Фармакологическая характеристика основных антибиотиков, употребляемых в офтальмологической практике в виде капель, мазей, инъекционных растворов и таблеток
Груповая принадлежность | Общий признак группы | Название препаратов | Форма использования в офтальмологической практике |
Международное | Торговое |
Пенициллины | Природные и полусинтетические соединения, основу которых составляет 6-аминопенициллановая кислота | Бензилпенициллин | Бензилпенициллин Пенициллина G натриевая соль | Глазные капли бензилпе-нициллина (от 20 000 до 10 000 ЕД/мл) |
Тетрациклины | Природные и полусинтетические соединения, основу которых составляет конденсированная четырехциклическая система | Тетрациклин | Тетрациклин
Дитетрациклин
| Мазь тетрациклиновая глазная 1%
Мазь дитетрациклиновая глазная (10 000 ЕД/г)
|
Аминогликозиды | Природные и полусинтетические соединения, основу которых составляет 2-дезокси-Д-стрептамин | Неомицин | Неомицин | Мазь глазная (0,5 и 2%) |
Гентамицин | Гентамииин Гентамицин-К Гентамицина сульфат Гарамицин | Капли глазные (0,3%) Мазь глазная (0,1%) Ампульные 4% растворы для инъекций |
Тобрамицин | Тобрекс
Бруламицин | Капли глазные (0,3%) Мазь глазная (0,3%) |
Канамицин | Канамицина сульфат | Пленки глазные лекарственные |
Нестилмицин | Нетромицин | Ампульные растворы для инъекций по 2 мл (200 мг) и 0,5 мл (50 мг) |
Амикацин | Амикин | Ампульные растворы для инъекций по 100 мг/2 мл, 500 мг/2 мл, 1000 мг/4 мл |
Макролиды | Триродные и полусинтетические соединения, содержащие в молекуле макроциклическое лактонное кольцо | Эритромицин
| Эритромицин
| Мазь глазная 0,5%
|
Кларитромицин | Клацид
Фромилид | Таблетки по 250 мг, лиофизированный порошок для инъекций (флаконы по 500 мг)
|
Спирамицин
| Ровамицин | Таблетки по 1,5 или 3 млн ME, лиофилизат для инфузий (флаконы по 1,5 млн ME)
|
Рокситромицин | Рулид | Таблетки по 50, 100,150 и 300 мг |
Цефалоспорины | Природные и полусинтетические соединения, имеющие в своей основе 7-аминоцефалоспорановую кислоту (7-АЦК) | Цефазолин
| Кефзол
| Порошок для инъекций (флаконы по 500 мг)
|
Цефотаксим
| Цефотаксим Клафоран
| Порошок для инъекций (флаконы по 500 мг, 1 и 2 г)
|
Цефтриаксон
| Лендацин
Лонгацеф
Новосев
Роцефин
Тороцеф | Порошок для инъекций (флаконы по 500 мг и 1 г)
|
Цефепим | Максипим | Порошок для внутривенных инфузий (флаконы по 500 мг и 1 г) |
Фторхинолины | Производные 4-хинолина, содержащие в положении 7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазиновый цикл, а в положении 6 - атом фтора
| Ципрофлоксацин
| Ципромт
Ципромед
Цилоксан
Квинтор
Ципробай
Ципринол
Сифлокс
Реципро
Квипро
| Глазные капли (0,3%)
Таблетки по 250 и 500 мг и 0,2% растворы для инфузий
|
Ломефлоксацин
| Окацин
Максаквин | Глазные капли (0,3%)
Таблетки по 400 мг
|
Офлоксацин
| Флоксал
Таривид
Глауфос
| Глазные капли, глазная мазь (0,3%)
Таблетки по 200 мг, растворы для инфузий (2 мг в 1 мл флаконе)
Таблетки по 200 мг
|
Норфлоксацин
| Номецин
Норилет
Ренор | Таблетки по 200 и 400 мг |
Амфениколы | Синтетические соединения, идентичные природному антибиотику хлорамфениколу (продукт жизнедеятельности Streptomyces venezuellae) | Хлорамфеникол | Левомицетин | Глазные капли (0,25%) |
К пенициллинам, как и к другим бета-лактамным антибиотикам, микрофлора может вырабатывать вторичную резистентность. Появление этого ее качества обусловлено главным образом продукцией бета-лактамаз, которые, гидролизуя бета-лактамное кольцо пенициллинов, лишают их антибактериальной активности. В этом случае необходимо использовать защищенные пенициллины (аугментин, уназин и др.).
В офтальмологической практике чаще других находят применение глазные капли, сотне бензилпенициллин (для лечения больных с гонорейным конъюнктивитом). Прием пенициллинов может сопровождаться развитием побочных эффектов, главным образом в виде аллергических реакций.
Тетрациклины
Антибиотики широкого спектра действия. Активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, спирохет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов. Подавляют биосинтез белка микробной клетки на уровне 30-S субъединицы рибосом. В основном действуют бактериостатически. Из всей группы этих антибиотиков в офтальмологической практике используют только тетрациклин. Он оказался эффективным при лечении больных с заболеваниями глаз, вызываемых Staphylococcus aureus, различными стрептококками, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae и Chlamidia trachomatis. Формы выпуска - мазь тетрациклиновая глазная 1% и мазь глазная дитетрациклиновая (10 000 ЕД/г).
Тетрациклины могут всасываться и вызывать нежелательные эффекты (нарушение развития костей и зубов) из-за способности образовывать труднорастворимые комплексы с ионами кальция. Поэтому их нельзя назначать беременным женщинам и детям первых лет жизни.
Аминогликозиды
Природные или полусинтетические антибиотики. Первые продуцируются лучистыми грибами - Actinomyces (неомицин, канамицин, тобрамицин), Streptomyces (стрептомицин) и Micromonospora (гентамицин).
Все антибиотики этой группы в малых концентрациях связывают 30-S субъединицу рибосомы микробной клетки и останавливают синтез белка (бактериостаз), в больших - оказывают уже бактерицидный эффект за счет нарушения структуры и функции цитоплазматической мембраны.
Аминогликозиды обладают ото- и нефротоксичностью и могут вызывать в связи с этим мальабсорбцию, нарушение нервно-мышечной передачи, аллергические реакции.
Макролиды
Основной механизм действия препаратов данного ряда связан с блокадой 50-S субъединицы рыбосомальной мембраны и подавлением РНК - зависимого синтеза белка в микробной клетке.
При использовании макролидов могут возникнуть диспептические явления, стоматит, гингивит, холестаз. При внутривенном введении - флебит.
Цефалоспорииы
Антибиотики этой группы отличаются широким спектром действия и высокой бактерицидностью. В отличие от пенициллинов, более резистентны по отношению к бета-лактамазам.
По спектру антимикробной активности, чувствительности к бета-лактамазам и фарма-кокинетическим особенностям различают цефалоспорины I, II, III и IVпоколений. У цефалоспоринов I и II поколений спектры действия близки. Они влияют на некоторые грамположительные и грамотрицательные бактерии. Цефалоспорины III поколения обладают более широким спектром действия (с большей активностью в отношении грамотрицательных бактерий), а цефалоспорины IV поколения имеют еще более широкий спектр и к тому же, в отличие от других цефалоспоринов, устойчивы как к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра, так и к хромосомным бета-лактамазам бактерий.
Все антибиотики этой группы обладают бактерицидными свойствами, они повреждают клеточную мембрану делящихся бактерий (результат ингибирования ее ферментов).
Применение цефалоспоринов может сопровождаться нежелательными эффектами: аллергическими реакциями, нейротоксичностью, гематотоксичностью, гепатотоксичностью, дисбактериозом, антабусоподобным действием.
Фторхинолоны
Активные антибактериальные средства. К ним чувствительны большинство аэробных и анаэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий. Ингибируют действие ДНК-гиразы - фермента, участвующего в репликации ДНК бактерий (бактерицидный эффект). Прием препаратов может сопровождаться диспептическими явлениями, аллергическими реакциями, фотодерматозом, нейротоксичностью, анемией и тромбоцитопенией, транзиторными артралгиями. Фторхинолоны нельзя назначать беременным женщинам и детям младшего возраста.
Амфениколы
Основной природный антибиотик этой группы - хлорамфеникол. Антибактериальными свойствами обладает его левовращающий стереоизомер - левомицетин. Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов. В обычных дозах обладает бактериостатическим действием.
В офтальмологической практике левомицетин используется в виде глазных капель (0,25%) для лечения больных с воспалительными заболеваниями конъюнктивы и роговицы инфекционной природы. Его вводят иногда и в качестве компонента глазных капель сложного состава, например, Колбиоцина и Эубетал антибиотика. Препарат гематотоксичен, что ограничивает его применение, особенно у детей.
Антисептики
Обладают широким антибактериальным спектром действия. В основном применяют два препарата - витабакт и офтальмо-септоникс. Витабакт (действующее начало - дигидрохлорид пиклоксидина) широко используют для лечения микробных и хламидийных конъюнктивитов, поверхностных кератитов. Выпускают препарат в виде 0,05% глазных капель во флаконах по 10 мл, без консерванта. Производитель - фирма Ciba Vision Ophthalmics.
Сульфаниламидные препараты
Обладают бактериостатическим действием. В основном используют два препарата - сульфацетамид и сульфапиридазин. Сульфацетамид выпускают в виде 20% и 30% сульфацил-натриевых глазных капель (во флаконах по 10 мл или тюбик-капельницах по 1,5 мл), а также 30% глазной сульфациловой мази. Сульфапиридазин выпускают в виде глазных лекарственных пленок. Производители - Московский эндокринный завод, Татхимфармпрепараты, Фармак.
Комбинированные препараты
В состав этих лекарственных средств входит уже несколько видов активных веществ из числа антибиотиков и кортикостероидов.
Колбиоцин
Действующие вещества - холистин, хлорамфеникол и ролитетрациклин. Антибактериальное средство очень широкого спектра действия. Причем холистин имеет специфическую направленность против грамотрицательных бактерий, в частности Pseudomonas aeruginosa и диплобациллы Моракса-Аксенфельда. Кроме того, он обладает противогрибковым действием. Колбиоцин используют для лечения больных с острыми и хроническими конъюнктивитами, блефароконъюнктивитами, септическими язвами роговицы, дакриоциститом. Иногда он вызывает раздражение, ангионевротический отек, крапивницу, дерматит. Противопоказан беременным женщинам, детям раннего возраста, астматикам. Форма выпуска - глазные капли (контейнер с активным веществом и 5 мл растворителя но флаконе) и глазная мазь в тубе по 5 г. Производитель - фирма Sifi.
Макситрол
Препарат, содержащий три активных вещества - неомицина сульфат, полимиксина. В сульфат и дексаметазон (0,1%). Синергический эффект первых двух его компонентов отчетливо выражен в отношении ряда микробных штаммов (Haemophilus, Klebsiella, Verobacter, Escherichia coli). Полимиксин В сульфат особенно эффективен в отношении такого возбудителя, как Pseudomonas aeruginosa. Растворен в изоптоносителе, который повышает степень его проникновения и концентрацию в тканях глаза. Показан при вызванных микробной флорой воспалениях. Противопоказан для лечения больных с вирусными, грибковыми заболюаниями глаз и с аллергическими реакциями. Длительное использование может приводить к развитию глаукомы, задней чашеобразной катаракты и вторичной глазной инфекции. Из-за последнего обстоятельства не рекомендуют использовать после удаления из роговицы инородного тела. Выпускают в виде глазной суспензии (флаконы по 5 мл) или глазной мази (в тубах по 3,5 г). Производитель - фирма Alkon.
Гиразон
Комбинация аминогликозидного антибиотика гентамицина сульфата (0,3%) и кортистероида бетаметаэона натрия фосфата (0,1%). Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, а также широким антибактериальным спектром действия. Может вызывать, кратковременное жжение, а при продолжительном применении - повышение внугриглазного давления. Описаны единичные случаи повреждения зрительного нерва, paзвития задней капсулирной катаракты, острого увеита, опущения верхнего века, расширения зрачка, oслабления аккомодации.
Использование препарата не показано при герпетическом кератите и других вирусных заболеваниях глаз, а также при патологии, обусловленной туберкулезной и грибковой инфекциями. Нельзя использовать препарат и после удаления из роговицы инородного тела. Форма выпуска - глазные капли во флаконах по 5 мл, глазная мазь в тубах по 15 г. Производитель - фирма Schering-Plough.
Эубетал антибиотик
Действующее начало - холистин, хлорамфеникол, тетрациклин и бетаметазон-21-фосфат бинатрия. Последний, благодаря быстрому и легкому распространению в тканях глаза, эффективно купирует гиперреактивный воспалительный процесс. Противопоказан больным с повышенным внутриглазным давлением (ВГД), вирусными, туберкулезными и гнойными забoлеваниями глаз, микозами. Выпускают препарат в виде глазных капель (по 3 мл) и глазной мази (3 г). Производитель - фирма Sifi.
Софрадекс
Действующие вещества (в 1 мл раствора) - фрамицин (5 мг), грамицидин (0,05 мг), дексаметазон (0,5 мг). Препарат оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, антибактериальное и противозудное действие. Применяется для лечения бактериальных инфекций глаза с выраженными воспалительными и аллергическими явлениями. Противопоказан при вирусных, грибковых и гнойных заболеваниях, а также глаукоме. При длительном применении может вызвать повышение ВГД, развитие истончения роговицы и субкапсулярной катаракты. Форма выпуска - капли во флаконах по 5 и 8 мл. Производитель - фирма Roussel Uclaf.
Источник: www.eurolab.ua
