Рекомендация
Студентам
Вы можете использовать данную статью как часть или основу своего реферата или даже дипломной работы или своего сайта
Просто перейдите по ссылке ниже, редактируйте статью, все картинки тоже доступны, все бесплатно
Редактировать статью?!
Скачать статью в формате PDF
Сохраните результат в MS Word Docx или PDF, делитесь с друзьями, спасибо :)
Категории статей
Коделмикст (Codelmicst)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными кромками и насечкой с одной стороны.
1 таб.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия дисульфит, повидон К-30.
Клинико-фармакологическая группа
Анальгетик-антипиретик комбинированного состава.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов.
Парацетамол - неопиоидный анальгетик, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиоидных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров).
Продолжительность анальгезирующего действия - 4 ч, противокашлевого - 4-6 ч.
Фармакокинетика
Парацетамол
Всасывание и распределение
Парацетамол хорошо и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.
T1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
Кодеин
Всасывание и распределение
Кодеин после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
Связь с белками плазмы - 30%. Cmax достигается через 2-4 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени до активных метаболитов; в метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP 2D6. 10% путем деметилирования переходит в морфин.
Выводится почками (5-15% в неизмененном виде и 10% в виде морфина и его метаболитов) и с желчью. T1/2 - 2.5-4 ч.
Показания к применению препарата
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности:
головная боль;
мигрень;
миалгия;
невралгия;
артралгия;
альгодисменорея;
зубная боль;
посттравматические боли.
Простудные заболевания, грипп (в качестве жаропонижающего и противокашлевого средства).
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1-2 таблетки каждые 4 ч, но не более 8 таблетки/
В качестве жаропонижающего средства не рекомендуется прием Коделмикста без консультации врача более 3 сут, а в качестве анальгезирующего - более 5 Не следует превышать рекомендованную дозу.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - сонливость; иногда - затуманивание зрения, двоение в глазах, чувство усталости, головная боль, головокружение, судороги, непроизвольные мышечные сокращения или мышечная ригидность, галлюцинации, ночные кошмары, депрессия, чувство недомогания, чувство эйфории.
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; иногда - тошнота, рвота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, анорексия.
Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - гиперемия лица, брадикардия/тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.
Прочие: иногда - потливость, затруднение дыхания; редко - нарушения функции печени и почек.
При длительном приеме Коделмикста эффективность его снижается. Также может возникнуть привыкание за счет содержащегося в нем кодеина. При прекращении лечения могут появиться симптомы беспокойства и раздражительности.
Противопоказания к применению препарата
выраженная почечная недостаточность;
выраженная печеночная недостаточность;
нарушение гемопоэза;
генетически обусловленный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра;
бронхиальная астма;
легочная недостаточность;
сердечная недостаточность;
повышенное внутричерепное давление;
черепно-мозговая травма в анамнезе;
острая боль в животе неясной этиологии;
риск функциональной кишечной непроходимости;
прием препаратов, содержащих парацетамол;
прием ингибиторов МАО в течение последних 14 дней;
алкоголизм;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 12 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипотензии, аритмиях, желчнокаменной болезни, миастении, заболеваниях надпочечников, гиперплазии предстательной железы, судорогах, лекарственной зависимости (в т.ч. в анамнезе), а также пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.
Особые указания
Не следует принимать препарат более 3-х суток без консультации врача.
Кодеин, содержащийся в препарате Коделмикст® может вызвать привыкание.
Следует избегать приема алкоголя во время лечения Коделмикстом, т.к. как кодеин усиливает действие этанола.
Следует избегать совместного приема Коделмикста с другими препаратами, содержащими парацетамол, а также с отхаркивающими препаратами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. есть риск возникновения сонливости.
Источник: www.eurolab.ua
