Рекомендация
Студентам
Вы можете использовать данную статью как часть или основу своего реферата или даже дипломной работы или своего сайта
Просто перейдите по ссылке ниже, редактируйте статью, все картинки тоже доступны, все бесплатно
Редактировать статью?!
Скачать статью в формате PDF
Сохраните результат в MS Word Docx или PDF, делитесь с друзьями, спасибо :)
Категории статей
Метрогил (Metrogyl) для в/в введения
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфат (безводный), вода д/и.
Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфат (безводный), вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью
Фармакологическое действие
Препарат с противопротозойным и антибактериальным действием, механизм которого заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (Bacteroides ovatae, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентости к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол проявляет синергизм с антибиотиками, активными в отношении обычных аэробов. Метронидазол увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
Распределение
После в/в введения Метрогила в дозе 500 мг в течение 20 мин концентрация метронидазола в сыворотке крови составила через 1 ч 35.2 мкг/мл, через 4 ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
Метаболизм
Биотрансформируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) обладает противопротозойной и противомикробной активностью.
Выведение
T1/2 составляет 8 ч (от 6 до 12 ч). Выводится 60-80% - почками (около 20% - в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При алкогольном поражении печени T1/2 составляет 18 ч (от 10 до 29 ч).
У новорожденных, родившихся при сроке беременности от 28 до 30 недель - 75 ч, от 32 до 35 недель - 35 ч, от 36 до 40 недель - 25 ч.
У пациентов с нарушениями функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола (поэтому у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью частоту применения препарата следует уменьшить).
Метронидазол и его метаболиты выводятся при гемодиализе (T1/2 - 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводятся в незначительном количестве.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
тяжелые инфекции, вызванные смешанной аэробно-анаэробной микрофлорой (в составе комбинированной терапии);
тяжелые формы кишечного и печеночного амебиаза;
сепсис;
перитонит;
остеомиелит;
гинекологические инфекции;
абсцессы малого таза;
абсцедирующая пневмония;
абсцессы головного мозга;
газовая гангрена;
инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов.
Профилактика и лечение инфекций, вызванных аэробной микрофлорой, при хирургических вмешательствах (главным образом, на органах брюшной полости, мочевыводящих путях).
Лучевая терапия опухолей (в качестве радиосенсибилизирующего средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли).
Режим дозирования
Препарат предназначен для в/в инфузий, которые показаны при тяжелом течении инфекций, а также при невозможности приема метронидазола внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат вводят в/в капельно в начальной дозе 0.5-1 г (продолжительность инфузии 30-40 мин), а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин.
При хорошей переносимости терапии после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости в/в введение проводят более длительное время. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям возможен переход на прием препарата внутрь в поддерживающей дозе - по 400 мг 3 раза/сут.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7.5 мг/кг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно достаточно 1 курса терапии.
Для профилактики взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в/в капельно в дозе 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - по 1.5 г/ (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию (прием метронидазола внутрь).
При хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и/или при печеночной недостаточности максимальная суточная доза - 1 г при кратности введения 2 раза/сут.
При применении в качестве радиосенсибилизирующего средства препарат вводят в/в в дозе 160 мг/кг массы тела или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0.5-1 ч до начала сеанса облучения. Препарат применяют перед каждым сеансом в течение 1-2 недель, а в оставшийся период лучевой теарпии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая - 60 г. Для уменьшения интоксикации, вызванной облучением, проводят инфузии 5% раствора декстрозы (глюкозы), гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.
При раке шейки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций. При этом 3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксида, и полученным раствором смачивают тампоны, которые применяют местно за 1.5-2 ч до облучения. При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса терапии; при положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель терапии.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Местные реакции: тромбофлебит, боли, гиперемия, отечность.
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Противопоказания
органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
почечная недостаточность (при применении в высоких дозах);
заболевания системы кроветворения;
I триместр беременности;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к препарату и другим производным нитроимидазола.
Беременнность и лактация
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
При применении в комбинации с амоксициллином не следует назначать Метрогил пациентам младше 18 лет.
При проведении длительной терапии следует контролировать картину периферической крови.
При возникновении лейкопении вопрос о продолжении применения препарата решают индивидуально в зависимости от течения инфекционного процесса.
При появлении атаксии, головокружения или других неврологических симптомов применение препарата следует прекратить.
Источник: www.eurolab.ua
