Рекомендация
Студентам
Вы можете использовать данную статью как часть или основу своего реферата или даже дипломной работы или своего сайта
Просто перейдите по ссылке ниже, редактируйте статью, все картинки тоже доступны, все бесплатно
Редактировать статью?!
Скачать статью в формате PDF
Сохраните результат в MS Word Docx или PDF, делитесь с друзьями, спасибо :)
Категории статей
Серетид (Seretide)
Форма выпуска, состав и упаковка
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.
| 1 доза |
| салметерола ксинафоат | 36.3 мкг, |
| в т.ч.салметерол | 25 мкг |
| флутиказона пропионат | 50 мкг |
Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан (до 75 мг).
120 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с клапаном дозирующего действия - пачки картонные.
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.
| 1 доза |
| салметерола ксинафоат | 36.3 мкг, |
| в т.ч. салметерол | 25 мкг |
| флутиказона пропионат | 125 мкг |
Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан (до 75 мг).
120 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с клапаном дозирующего действия - пачки картонные.
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.
| 1 доза |
| салметерола ксинафоат | 36.3 мкг, |
| в т.ч. салметерол | 25 мкг |
| флутиказона пропионат | 250 мкг |
Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан (до 75 мг).
120 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с клапаном дозирующего действия - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием
Регистрационные №№:
аэрозоль д/ингал. дозированный 25 мкг+50 мкг/1 доза: ингаляторы 120 доз. - П №015937/01, 26.10.04
аэрозоль д/ингал. дозированный 25 мкг+125 мкг/1 доза: ингаляторы 120 доз. - П №015937/01, 26.10.04
аэрозоль д/ингал. дозированный 25 мкг+250 мкг/1 доза: ингаляторы 120 доз. - П №015937/01, 26.10.04
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострения. Серетид может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист β2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС (из разных ингаляторов).
Салметерол - селективный агонист β2-адренорецепторов длительного действия (до 12 ч), имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.
Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты β2-адренорецепторов короткого действия. Начало развития бронхолитического эффекта наблюдается в течение 10-20 мин.
Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких, как гистамин, лейкотриены и простагландин D2.
Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения одной дозы, т. е. в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхолитического эффекта обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.
В терапевтических дозах салметерол не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.
Флутиказона пропионат - ГКС для местного применения, при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинических симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Действие флутиказона пропионата, назначенного в рекомендуемых дозах, не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС.
При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно нормализуется, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных кортикостероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).
Исследование, проведенное среди 318 взрослых пациентов с персистирующей бронхиальной астмой, показало, что при использовании удвоенной дозы Серетида в течение 14 дней (независимо от дозы компонентов в препарате) происходит небольшое увеличение частоты нежелательных явлений, связанных с действием бета-адреномиметика (тремор - 1 пациент (1%), 0 пациентов при обычной дозе, учащенное сердцебиение - 6 пациентов (3%), 1 пациент ( менее 1%) при обычной дозе, судороги: 6 пациентов (3%), 1 пациент ( менее 1%) при обычной дозе), при этом частота нежелательных явлений, связанных с действием ингаляционного кортикостероида остается на прежнем уровне (например, кандидоз ротовой полости - 6 пациентов (6%), 16 пациентов (8%) при обычной дозе, охриплость голоса - 2 пациента (2%), 4 пациента (2%) при обычной дозе) по сравнению с обычной схемой лечения (1 ингаляция 2 раза/сут). Таким образом, удвоенная доза препарата может использоваться в случаях, когда пациентам требуется дополнительный короткий (до 14 дней) курс кортикостероидной терапии.
Фармакокинетика
Одновременное ингаляционное введение салметерола и флутиказона пропионата не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ.
Салметерол
Салметерол действует местно в легочной ткани, и поэтому его содержание в плазме не коррелирует с терапевтическим эффектом.
Данные по фармакокинетике салметерола ограничены, так как технически трудно определить очень низкие концентрации препарата в плазме (Cmax 200 пг/мл и менее) после его ингаляционного введения в терапевтических дозах. При регулярном применении ингаляционного салметерола ксинафоата в крови определяется гидроксинафтоевая кислота, значения Css которой составляют около 10 пг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.
Флутиказона пропионат
Всасывание и распределение
После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата у здоровых людей составляет 10-30%, зависимости от используемого ингалятора. У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, причем вначале она более быстрая, но затем замедляется.
Часть ингалированной дозы может быть проглочена, но системное действие минимально вследствие слабой растворимости флутиказона пропионата в воде и интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень. Биодоступность флутиказона пропионата при его всасывании из ЖКТ составляет менее 1%.
По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Vss флутиказона пропионата составляет около 300 л.
Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%).
Метаболизм и выведение
Флутиказона пропионат быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма при участии изофермента CYP3A4 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.
Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин).
Конечный T1/2 составляет приблизительно 8 ч.
Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата незначителен (менее 0.2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.
Выводится через кишечник преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.
Показания
Препарат предназначен для лечения бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия бета2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным ГКС:
у пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными ГКС при периодическом использовании бета2-адреномиметика короткого действия
у пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным ГКС и бета2-адреномиметиком длительного действия
в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов, ежедневное использование средств для быстрого купирования симптомов) при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля над заболеванием
Источник: www.eurolab.ua
