Рекомендация
Студентам
Вы можете использовать данную статью как часть или основу своего реферата или даже дипломной работы или своего сайта
Просто перейдите по ссылке ниже, редактируйте статью, все картинки тоже доступны, все бесплатно
Редактировать статью?!
Скачать статью в формате PDF
Сохраните результат в MS Word Docx или PDF, делитесь с друзьями, спасибо :)
Категории статей
Цефалоспорины
Препараты этой группы создают на основе 7-аминоцефалоспорановой кислоты.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО СПЕКТРУ ДЕЙСТВИЯ
Цефалоспорины I поколения (цефазолин, цефалотин, цефалексин) активны в отношении грамположительных кокков и некоторых грамотрицательных микроорганизмов (менингококки, гонококки, сальмонеллы, шигеллы, отдельные виды протея, клебсиеллы, спирохеты).
Цефалоспорины II поколения (цефуроксим, цефамандол, цефокситин, цефаклор) менее активны в отношении грамположительных кокков, чем цефалоспорины I поколения, но имеют более широкий спектр действия (также активны в отношении индолположительных штаммов протея, гемофильной и кишечной палочки, бактероидов, некоторых штаммов серрации, клебсиеллы).
Цефалоспорины III поколения (цефотаксим, цефтриаксон, цефоперазон, цефиксим) обладают широким спектром действия, активны в отношении грам-
отрицательной флоры. Некоторые препараты действуют на синегнойную палочку, на грамположительные кокки действуют слабее, чем представители II поколения.
Цефалоспорины IV поколения (цефепим) имеют наиболее широкий спектр действия, хорошо проникают через внешнюю мембрану большинства грамотрицательных бактерий, в меньшей степени гидролизуются хромосомными β-лактамазами.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Цефалоспорины по химической структуре и механизму действия сходны с пенициллинами. Они угнетают транспептидазу — фермент, участвующий в биосинтезе пептидогликана клеточной стенки, что приводит к прекращению роста и лизису чувствительных к ним микроорганизмов.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Большинство цефалоспоринов вводят парентерально. Для приёма внутрь используют цефалексин, цефаклор, цефуроксим, цефиксим. Биодоступность составляет 50–90%. Препараты III поколения, в отличие от цефалоспоринов I и II поколений, проникают через ГЭБ. С белками плазмы крови связывается от 5–20% (цефалексин и цефепим) до 85–95% (цефтриаксон, цефоперазон, цефазолин) лекарственного препарата. Период полувыведения большинства цефалоспоринов составляет около 2 ч (у цефтриаксона — 6–8 ч). Частично метаболизм цефоперазона, цефотаксима и цефтриаксона происходит в печени. Препараты выводятся с мочой и жёлчью. Большинство цефалоспоринов выводится с мочой в неизменённом виде. У детей необходима коррекция доз или интервалов между введениями из-за снижения скорости клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, что увеличивает период полувыведения цефалоспоринов.
ПОКАЗАНИЯ
Цефалоспорины в стоматологической практике применяют при лечении острых и хронических (в стадии обострения) одонтогенных инфекционных заболеваний, гнойно-воспалительных процессов челюстно-лицевой области: периостита, остеомиелита, перикоронита, дентоальвеолярного абсцесса, флегмоны, одонтогенного сепсиса, гайморита, актиномикоза и других тяжёлых инфекционных заболеваний полости рта, вызванных резистентными к пенициллинам микроорганизмами, или при наличии в анамнезе пациента аллергии на пенициллины.
Для профилактики инфекционных осложнений и бактериального эндокардита назначают перед травматичными стоматологическими операциями пациентам группы риска, имеющим в анамнезе эндокардит, заболевания клапанов сердца, сахарный диабет, иммунодефицит, гломерулонефрит, получающим противобластомные средства, иммунодепрессанты.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отёк, артралгия).
• Сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха.
• Головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, галлюцинации.
• Обратимый интерстициальный нефрит.
• Обратимая эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения.
• Дисбактериоз.
• Суперинфекция (кандидоз).
• Болезненность при инъекционном введении.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• Гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам.
• Заболевания ЖКТ и желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе (цефотаксим, цефтриаксон, цефуроксим).
• Геморрагический синдром, лейкопения (цефаклор).
• Детский возраст (цефазолин — до 1 мес, цефалексин — до 6 мес, цефаклор — до 1 года, цефотаксим при внутримышечном введении — до 2,5 лет).
С осторожностью следует применять при тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, новорождённым и недоношенным детям.
БЕРЕМЕННОСТЬ
Применять с осторожностью.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Применять с осторожностью.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Эффект повышают аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин. Эффект ослабляют хлорамфеникол и тетрациклины. Антациды снижают всасывание цефалоспоринов, вводимых перорально. При сочетании цефалоспоринов с тромболитиками, антикоагулянтами и антиагрегантами отмечают повышенный риск кровотечений. Сочетание с петлевыми диуретиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, фенилбутазоном повышает риск поражения почек. Салицилаты и индометацин замедляют экскрецию цефалексина. При сочетании с алкоголем может развиться дисульфирамоподобная реакция. Цефалоспорины фармацевтически несовместимы с аминогликозидами и аминофиллином (эуфиллином♠).
Источник: stomfak.ru
