Рекомендация
Студентам
Вы можете использовать данную статью как часть или основу своего реферата или даже дипломной работы или своего сайта
Просто перейдите по ссылке ниже, редактируйте статью, все картинки тоже доступны, все бесплатно
Редактировать статью?!
Скачать статью в формате PDF
Сохраните результат в MS Word Docx или PDF, делитесь с друзьями, спасибо :)
Категории статей
Далацин (Dalacin) для приема внутрь
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, с крышкой и корпусом белого цвета, с надписью "P&U 225"; содержимое капсул - белый порошок.
1 капс. клиндамицин (в форме гидрохлорида) 150 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид.
Капсулы твердые желатиновые, с крышкой и корпусом белого цвета, с надписью "P&U 395"; содержимое капсул - белый порошок.
1 капс. клиндамицин (в форме гидрохлорида) 300 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы линкозамидов.
Фармакологическое действие
Клиндамицин - полусинтетический антибиотик-линкозамид, образующийся из линкомицина при замещении 7-(R)-гидроксильной группы на 7-(S)-хлор, активный в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Большинство грамотрицательных аэробных бактерий, включая Enterobacteriaceae, резистентны к клиндамицину.
Линкозамиды подобно макролидам (например, эритромицину) связываются с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и ингибируют синтез белка на ранних стадиях. В зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации препарата клиндамицин может действовать бактериостатически (преимущественно) или бактерицидно (в высоких концентрациях).
К клиндамицину чувствительны in vitro следующие микроорганизмы:
Аэробные грамположительные кокки, включая: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis (штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие пенициллиназу). Отмечено (in vitro) быстрое развитие устойчивости к клиндамицину у некоторых стафилококковых штаммов, резистентных к эритромицину. Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis), Pneumococcus spp
Анаэробные грамотрицательные бациллы, включая: Bacteroides spp. (включая группу В.fragilis, В.disiens, В.bivius и В.melaninogenicus), Fusobacterium spp
Анаэробные грамположительные бациллы, не образующие споры, включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp
Анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., микроаэрофильные Streptococcus spp., Clostridia spp.: клостридии проявляют большую резистентность к клиндамицину, чем большинство других анаэробов. Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды, например, С.sporogenes и С.tertium, часто устойчивы к действию клиндамицина, поэтому необходимо проводить пробы на чувствительность.
Различные организмы, включая Chlamydia trachomatis, Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum и Pneumocystis carinii (в сочетании с примахином), Gardnerella vaginalis, Mobiluncus mulieris, Mobiluncus curtisii, Mycoplasma hominis.
Следующие микроорганизмы обычно резистентны к клиндамицину: аэробные грамотрицательные бациллы Streptococcus faecalis, Nocardia spp., Neisseria meningitidis, штаммы метициллин-резистентных Staphylococcus aureus и штаммы Haemophilus influenzae. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема происходит быстрое и почти полное (90%) всасывание клиндамицина. У взрослых после приема клиндамицина внутрь в дозе 150 мг Cmax препарата в сыворотке крови (2.5 мкг/мл) достигается через 45 мин, через 3 ч концентрация препарата в сыворотке крови составляет 1.5 мкг/мл, а через 6 ч - 0.7 мкг/мл. При приеме внутрь всасывание клиндамицина (в количественном отношении) не зависит в большой степени от одновременного приема пищи, но прием с пищей может замедлить всасывание. Существует линейная зависимость между концентрацией клиндамицина в сыворотке крови и принятой дозой препарата. Сывороточные концентрации клиндамицина превышают минимальную ингибирующую концентрацию (MIC) для большинства чувствительных микроорганизмов в течение не менее 6 ч после приема препарата в обычных рекомендованных дозах.
Распределение
40-90% введенного препарата связывается в организме с белками. После перорального применения в течение не менее 14 дней кумуляция препарата в организме не отмечается. Клиндамицин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма. Концентрация клиндамицина в костной ткани достигает примерно 40% (20-75%) его концентрации в сыворотке крови. В материнском молоке концентрация препарата составляет 50-100% его концентрации в сыворотке крови, в синовиальной жидкости - 50%, в мокроте - 30-75%, в перитонеальной жидкости - 50%, в крови плода - 40%, в гное - 30%, в плевральной жидкости - 50-90% концентрации в сыворотке крови. Клиндамицин не проникает через неповрежденный ГЭБ (даже при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается незначительно).
Метаболизм
Клиндамицин почти полностью метаболизируется, в основном, в печени с образованием N-деметильного и сульфоксидного активных метаболитов, а также некоторых неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 клиндамицина у взрослых составляет в среднем около 2.4 ч (при тяжелой печеночной или почечной недостаточности незначительно удлиняется до 3-5 ч), возраст не влияет на фармакокинетику клиндамицина.
В неизмененном виде из организма выводится около 10% препарата почками, 3.6 % - с калом. Остальное количество выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом, с желчью и калом. Клиндамицин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Показания к применению препарата
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину анаэробными бактериями или штаммами грамположительных аэробных бактерий, такими как Streptococcus spp., Staphylococcus spp. и Pneumococcus spp., а также чувствительными к клиндамицину сероварами Chlamydia trachomatis:
инфекции верхних дыхательных путей, в т.ч. тонзиллит, фарингит, синусит;
воспаление среднего уха, скарлатина;
инфекции нижних отделов дыхательных путей, в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легкого;
инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, в т.ч. угри, фурункулез, инфекция подкожной жировой клетчатки, импетиго, абсцессы, инфицированные раны, специфические инфекционные процессы в коже и мягких тканях, вызванные чувствительными к этому препарату возбудителями, такие как рожа и паронихия (панариций);
инфекционные заболевания костей и суставов, в т.ч. остеомиелит и септический артрит;
гинекологические инфекционные заболевания, включая эндометрит, инфекции подкожной жировой клетчатки, инфекции тканей, окружающих влагалище, абсцессы фаллопиевых труб и яичников, сальпингит и воспалительные заболевания органов малого таза, в сочетании с антибактериальным препаратом, активным в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (например, гентамицином);
монотерапия инфекционных заболеваний шейки матки, вызываемых Chlamydia trachomatis;
инфекционные заболевания брюшной полости, в том числе: перитонит и абсцессы брюшной полости (в сочетании с другими антибактериальными препаратами, которые действуют на грамотрицательные аэробные бактерии);
септицемия и эндокардит;
инфекции полости рта, такие как: периодонтальный абсцесс и периодонтит;
токсоплазмозный энцефалит у больных СПИД (в сочетании с пириметамином у пациентов с непереносимостью стандартной терапии);
пневмоцистная пневмония у больных СПИД (в сочетании с примахином у больных с непереносимостью или резистентных к стандартной терапии);
малярия, в т.ч. вызванная мультирезистентным Plasmodium falciparum, как в виде монотерапии, так и в сочетании с хинином или хлорохином;
профилактика эндокардита у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам.
Режим дозирования
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
Взрослые: 600-1800 мг/день внутрь в 2, 3 или 4 приема (равные дозы).
Дети: 8-25 мг/кг массы тела/день внутрь в 3-4 приема (равные дозы).
Во избежание раздражения слизистой пищевода капсулы следует принимать, запивая полным стаканом воды.
Если расчетная доза на один прием ниже содержания клиндамицина в капсуле или имеются нарушения глотания, следует рекомендовать использовать парентеральные формы препарата.
Инфекции, вызываемые бета-гемолитическим стрептококком: дозы указаны выше, лечение следует продолжать не менее 10 дней.
Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: 900 мг клиндамицина в/в каждые 8 ч + в/в подходящее антибактериальное средство, активное в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (например, гентамицин в дозе 2.0 мг/кг с последующими введениями 1,5 мг/кг через каждые 8 ч для пациентов с нормальной функцией почек), в течение не менее 4 дней, а после наступления улучшения состояния пациента - в течение еще не менее 48 ч. Затем переходят на прием клиндамицина внутрь по 450-600 мг каждые 6 ч ежедневно. Полный курс терапии составляет 10-14 дней.
Инфекции шейки матки, вызванные Chlamydia trachomatis: по 450-600 мг внутрь 4 раза в день ежедневно в течение 10-14 дней.
Токсоплазмозный энцефалит у больных СПИД: у пациентов с непереносимостью стандартной терапии клиндамицин применяют в сочетании с пириметамином по следующей схеме: 600-1200 мг внутрь каждые 6 ч в течение 2 недель, затем 300-600 мг внутрь каждые 6 ч. Пириметамин назначают в дозе 25-75 мг внутрь каждый день. Обычно курс терапии составляет 8-10 недель. При применении более высоких доз пириметамина следует назначать фолиниевую кислоту в дозе 10-20 мг/день.
Пневмоцистная пневмония у больных СПИД: 300-450 мг внутрь каждые 6 ч в течение 21 дня и примахин по 15-30 мг внутрь 1 раз/ в течение 21 дня.
Острый стрептококковый тонзиллит/фарингит: 300 мг внутрь 2 раза в день в течение 10 дней.
Источник: www.eurolab.ua
